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HPK1-IN-65

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HPK1-IN-65 是一种口服活性和选择性强的HPK1抑制剂，其IC50小于5 nM，并对MAP4K激酶家族成员GLK的选择性为1257倍。该化合物抑制pSLP76磷酸化的IC50为92.3 nM，并刺激IL-2生成的EC50为398 nM。HPK1-IN-65以剂量依赖的方式抑制TCR诱导的SLP76Ser376 位点磷酸化，可用于结肠癌研究。

HPK1-IN-65

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货号 T214255

HPK1-IN-65 是一种口服活性和选择性强的HPK1抑制剂，其IC50小于5 nM，并对MAP4K激酶家族成员GLK的选择性为1257倍。该化合物抑制pSLP76磷酸化的IC50为92.3 nM，并刺激IL-2生成的EC50为398 nM。HPK1-IN-65以剂量依赖的方式抑制TCR诱导的SLP76Ser376 位点磷酸化，可用于结肠癌研究。

HPK1-IN-65
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产品介绍

生物活性
产品描述
HPK1-IN-65 is a selective, orally active HPK1 inhibitor with an IC50 value of less than 5 nM, demonstrating 1257-fold selectivity over the MAP4K kinase family member GLK. It inhibits pSLP76 phosphorylation with an IC50 of 92.3 nM and stimulates IL-2 production with an EC50 of 398 nM. Additionally, HPK1-IN-65 suppresses the phosphorylation of the TCR-induced SLP76Ser376 site in a dose-dependent manner. This compound is also applicable in colon cancer research.
靶点活性
HPK1:<5 nM
体外活性

HPK1-IN-65 (compound 34) 在 Jurkat 细胞中以剂量依赖性方式降低 pSLP76 水平，IC 50 为 92.3 nM。该化合物能刺激 IL-2 生成，其 EC 50 为 398 nM，并将激活效应最高提升至 3.59 倍。HPK1-IN-65 对 Jurkat 细胞呈现抗增殖作用，同时对 MAP4K2、MAP4K3、MAP4K4、MAP4K5 和 MAP4K6 具有选择性。

体内活性

在 CT-26 同源肿瘤的雌性 BALB/c 小鼠 (6 weeks old) 模型中，HPK1-IN-65 (compound 34) 以 60 mg/kg 剂量口服给药，每日一次，持续 14 天，表现出显著的抗肿瘤活性。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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