规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 768

现货

2 mg

¥ 1,180

现货

5 mg

¥ 1,980

现货

10 mg

¥ 3,060

现货

25 mg

¥ 4,930

现货

50 mg

¥ 7,170

现货

100 mg

¥ 9,670

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 2,150

现货

生物活性

产品描述	BMS-582949 is a potent and selective p38 mitogen-activated protein kinase (p38 MAPK) inhibitor with IC50 of 13 nM, inhibiting both p38 kinase activity and activation of p38.
靶点活性	p38 MAPK (cell-free assay):13 nM
体外活性	BMS-582949 能够抑制细胞内 p38 的激活，此作用通过 p38 的磷酸化程度来衡量。当细胞内 p38 由 LPS 激活后，BMS-582949 的处理能够迅速逆转 p38 的激活，如同 p38 的磷酸化程度的减少所示。因此，BMS-582949 是一种双重作用的 p38 激酶抑制剂，它不仅抑制 p38 激酶的活性，也抑制细胞内 p38 的激活。BMS-582949 与 p38α 的结合会导致激活环的构象改变，该激活环通常由上游激酶磷酸化，因而，它通过诱导激活环进入一个不易接近的构象，抑制了 p38 的上游 MKK 的磷酸化。
体内活性	小鼠对BMS-582949的清除率为4.4 mL/min/kg。口服剂量10 mg/kg时，小鼠BMS-582949的AUC0-8 h为75.5 μMh。在小鼠和大鼠中，BMS-582949展示出90%和60%的口服生物利用度[1]。
激酶实验	Autophosphorylation activity is measured by adding of 32P-γ ATP. Endonuclease activity is measured by the adding of radiolabeled HAC1 508-nt RNA substrate synthesized in vitro using α32P-UTP. Mix STF083010 with recombinant hIRE1 protein, radiolabeled HAC1 508 nt RNA, and appropriate buffers to incubate. Kinase activity is quantitated by polyacrylamide gel electrophoresis. RNAsecleavage products are quantitated by 32P-γATP or 32P-UTP autoradiography.
别名	PS540446, BMS-582949, BMS 582949

化学信息

分子量	406.48
分子式	C₂₂H₂₆N₆O₂
CAS No.	623152-17-0
Smiles	N(C=1C=2N(C=C(C(NCCC)=O)C2C)N=CN1)C3=CC(C(NC4CC4)=O)=CC=C3C
密度	no data available

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 75 mg/mL (184.51 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.4601 mL	12.3007 mL	24.6015 mL	123.0073 mL
5 mM	0.4920 mL	2.4601 mL	4.9203 mL	24.6015 mL
10 mM	0.2460 mL	1.2301 mL	2.4601 mL	12.3007 mL
20 mM	0.1230 mL	0.6150 mL	1.2301 mL	6.1504 mL
50 mM	0.0492 mL	0.2460 mL	0.4920 mL	2.4601 mL
100 mM	0.0246 mL	0.1230 mL	0.2460 mL	1.2301 mL

该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

BMS582949

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产品介绍

引用文献

计算器

体内实验配液计算器

剂量转换

关键词

BMS582949

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