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HER2-IN-23 是一种专门针对 HER2 的抑制剂,主要作用在降低总 HER2 的表达,而不是磷酸化 HER2 (p-HER2) 的表达。此化合物能降低细胞周期蛋白 D1 的水平,并刺激PARP的裂解。HER2-IN-23 可应用于 HER2 阳性乳腺癌的研究中。
HER2-IN-23 是一种专门针对 HER2 的抑制剂,主要作用在降低总 HER2 的表达,而不是磷酸化 HER2 (p-HER2) 的表达。此化合物能降低细胞周期蛋白 D1 的水平,并刺激PARP的裂解。HER2-IN-23 可应用于 HER2 阳性乳腺癌的研究中。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | HER2-IN-23 is a selective inhibitor of HER2 that reduces total HER2 expression instead of phosphorylated HER2 (p-HER2) levels. It lowers cyclin D1 levels and promotes PARP cleavage. HER2-IN-23 can be utilized in research on HER2-positive breast cancer. |
| 体外活性 | HER2-IN-23 (Compound 4o) 在 0.4-25 μM 范围内处理 72 小时,对 HER2 阳性细胞(如 BT474 (IC 50 = 10.5 μM)、A431 (IC 50 = 9.9 μM) 和 HCC1954 (IC 50 = 8.5 μM))具有中等抗增殖活性,但对 HER2 阴性细胞(如 MDA-MB-231 (IC 50 = 19.7 μM) 和 MCF7 (IC 50 = 12.8 μM))的活性较低。HER2-IN-23 在 1 μM 浓度下,能够抑制 HER2 激酶 84%,但对其他激酶(如 EGFR、HER4、IGF1R 等)抑制作用较弱或不存在。此外,HER2-IN-23 (10 μM, 24 h) 明显降低 A431 细胞中总 HER2 的表达,但对磷酸化 HER2 (p-HER2) 的影响不显著,与此同时,细胞周期蛋白 D1 表达几乎完全被抑制并且 PARP 裂解增加。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多