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Droperidol

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纯度: 98%

货号 T0990Cas号 548-73-2

别名 氟派利多, 氟哌啶, NSC 169874, Dehydrobenzperidol

Droperidol (Dehydrobenzperidol) 是丁酰苯类多巴胺-2受体拮抗剂。

Droperidol

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货号 T0990 别名 氟派利多, 氟哌啶, NSC 169874, DehydrobenzperidolCas号 548-73-2

Droperidol (Dehydrobenzperidol) 是丁酰苯类多巴胺-2受体拮抗剂。

规格价格库存数量
100 mg
¥ 328
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200 mg
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待询
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产品介绍


Droperidol AI Summary
Droperidol exhibits a diverse range of bioactivities. It shows potent inhibition of human ERG (Kv11.1) potassium channels with an IC50 value of 32.36 nM in various cell types, including HEK293 and CHO cells. Additionally, it demonstrates binding affinity for human serum albumin (log binding constant of 0.43) and inhibits batrachotoxinin binding to voltage-dependent sodium channels in guinea pig cerebral cortex with an IC50 value of 740.0 nM. It also blocks the Cav1.2 channel with an IC50 value of 7600.0 nM and shows potent inhibition of sodium fluorescein uptake in OATP1B1 and OATP1B3-transfected CHO cells. Moreover, Droperidol displays antiviral activity against SARS-CoV-2 with a range of inhibition activities in cell viability assays and a 17.82% inhibition of the SARS-CoV-2 3CL-Pro protease at 20 µM. It also shows antifungal and antibacterial activities against various pathogens, including a modest effect on Candida albicans and more significant inhibition of Acinetobacter baumannii and Staphylococcus aureus MRSA. In addition, the compound has some inhibitory activity against Mycobacterium tuberculosis H37Ra with a MIC value of 31300.0 nM and demonstrates potential activity against human HDAC6 and BSEP enzymes. Despite its multifaceted bioactivities, Droperidol exhibits no significant hepatic toxicity based on Drug Induced Liver Injury Prediction System assays..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Droperidol (Dehydrobenzperidol) is a Dopamine-2 Receptor Antagonist. The mechanism of action of droperidol is as a Dopamine D2 Antagonist.
体外活性

Droperidol对复极化具有双重作用,以低浓度延长EADs的发展和兔Purkinje fibers随后触发的活动.在60脉冲/分钟刺激的兔Purkinje fibers中,0.01 mM-0.3 mM Droperidol以剂量依赖性方式增加动作电位持续时间(APD)而不改变其他参数.1 mM-3 mM Droperidol导致兔Purkinje fibers的延长效应的逆转.10 mM-30 mM Droperidol在50%复极时产生APD缩短,伴随着兔浦肯野纤维中Vmax,动作电位幅度和静息膜电位的显著降低.单剂量3 mg/kg Droperidol在空场实验中不仅剂量依赖性地降低活动和饲养频率,同时也降低大鼠对Apomorphine效应.Droperidol(3 mg/kg,长期给药)诱导对大鼠旷场记录的所有活性参数具有显著的耐受性.

体内活性

已显示Droperidol可阻断离体动物心室肌细胞心肌中的钾流出,导致复极化的剂量依赖性延迟。Droperidol还可诱导离体动物Purkinje fibers的早期去极化。Droperidol产生轻度的α-肾上腺素能阻滞和外周血管扩张。

别名氟派利多, 氟哌啶, NSC 169874, Dehydrobenzperidol
化学信息
分子量379.43
分子式C22H22FN3O2
CAS No.548-73-2
SmilesO=C1N(C=2C(N1)=CC=CC2)C=3CCN(CCCC(=O)C4=CC=C(F)C=C4)CC3
密度1.269g/cm3
颜色Yellow
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 247.5 mg/mL (652.29 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.27 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6355 mL13.1777 mL26.3553 mL131.7766 mL
5 mM0.5271 mL2.6355 mL5.2711 mL26.3553 mL
10 mM0.2636 mL1.3178 mL2.6355 mL13.1777 mL
20 mM0.1318 mL0.6589 mL1.3178 mL6.5888 mL
50 mM0.0527 mL0.2636 mL0.5271 mL2.6355 mL
100 mM0.0264 mL0.1318 mL0.2636 mL1.3178 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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