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ABT 102

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纯度: 99.86%

货号 T29522Cas号 808756-71-0

别名 CHEMBL398338, ABT-102, ABT102

ABT 102 (CHEMBL398338) 是瞬时受体电位香草素 1 (TRPV1) 受体的选择性拮抗剂。

ABT 102
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货号 T29522 别名 CHEMBL398338, ABT-102, ABT102Cas号 808756-71-0

ABT 102 (CHEMBL398338) 是瞬时受体电位香草素 1 (TRPV1) 受体的选择性拮抗剂。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 780
现货
5 mg
¥ 1,750
现货
10 mg
¥ 2,590
现货
25 mg
¥ 4,120
现货
50 mg
¥ 5,590
现货
100 mg
¥ 7,500
现货
200 mg
¥ 9,870
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍


ABT 102 AI Summary
ABT 102 is a potent antagonist of the human TRPV1 receptor, exhibiting an IC50 of 4.0 nM for capsaicin-induced calcium flux and 0.7 nM for pH 5.5-induced activation. It also shows inhibitory activity against N-arachidonoyl-dopamine with an IC50 of 3.0 nM. The compound displays high permeability across human Caco-2 cells (Papp > 18.0 x 10^-6 cm/s) and demonstrates strong plasma protein binding (PPB 99.78%). In rats, ABT 102 has a half-life of 1.7 hours, a volume of distribution beta of 2.8 L/kg, and plasma clearance of 18.33 mL/min/kg when administered intravenously at 10 μmol/kg in PEG400. It exhibits a Cmax of 717.46 nM and an oral bioavailability of 70.0% under similar dosing conditions. Additionally, the compound decreases carrageenan-induced thermal hyperalgesia in Sprague-Dawley rats with an ED50 of 20.0 μmol/kg and shows a brain-to-plasma ratio of 0.32. The variable intrinsic clearance rates in human liver microsomes (8.32 mL/min/g) compared to rat (20.42 μL/min/(10^6 cells)) and its low intrinsic clearance in human assays suggest metabolic differences. ABT 102 demonstrates mixed effects on cell viability across different cell lines and induces hyperthermia in rats, increasing body temperature by 0.8°C. It also has varying oral bioavailability in dogs and monkeys depending on the administered dose and vehicle..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
ABT 102 (CHEMBL398338) is a selective antagonist of transient receptor potential vanilloid 1 (TRPV1) receptor.
别名CHEMBL398338, ABT-102, ABT102
化学信息
分子量348.44
分子式C21H24N4O
CAS No.808756-71-0
SmilesN(C(NC1=C2C(NN=C2)=CC=C1)=O)[C@H]3C=4C(=CC(C(C)(C)C)=CC4)CC3
密度1.31g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (129.15 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 2 mg/mL (5.74 mM), Sonication is recommeded.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8699 mL14.3497 mL28.6993 mL143.4967 mL
5 mM0.5740 mL2.8699 mL5.7399 mL28.6993 mL
10 mM0.2870 mL1.4350 mL2.8699 mL14.3497 mL
20 mM0.1435 mL0.7175 mL1.4350 mL7.1748 mL
50 mM0.0574 mL0.2870 mL0.5740 mL2.8699 mL
100 mM0.0287 mL0.1435 mL0.2870 mL1.4350 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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