首页工具

JAK/HDAC-IN-2

产品编号 T78708

JAK/HDAC-IN-2 是一款高效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂，能在纳摩尔浓度范围内有效抑制 HDAC3/6 与 JAK1/2。此化合物不仅促进细胞凋亡，还能抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化，对血液肿瘤和实体肿瘤细胞展现出了显著的抗增殖效果。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

JAK/HDAC-IN-2

JAK/HDAC-IN-2, CAS N/A

规格	价格/CNY		货期	数量
5 mg	待询		待询
50 mg	待询		待询

大包装超大折扣，点击咨询

更多批次查询请联系客服

生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

相关产品

产品描述	JAK/HDAC-IN-2, a potent 2-amino-4-phenylaminopyrimidine dual-target inhibitor, effectively suppresses JAK1/2 and HDAC3/6 at nanomolar concentrations. This compound exhibits proapoptotic properties, inhibits histone deacetylation, and impedes STAT3 phosphorylation, demonstrating notable antiproliferative activity against various hematological malignancies and solid tumors [1].
靶点活性	JAK2:5.32 nM, JAK1:27.15 nM, JAK3:594.8 nM, Tyk2:414.4 nM, HDAC2:303 nM, HDAC1:340 nM, HDAC:170 nM, HDAC3:58.7 nM, HDAC6:4.44 nM, HDAC10:116.1 nM, HDAC11:724.4 nM
体外活性	JAK/HDAC-IN-2（化合物21）在血液肿瘤细胞K562、HL-60与HEL及实体瘤细胞MCF-7、HeLa、A549与PC-3上显示出强抑制作用，其IC 50 值分别为1.87、2.26、0.33 μM以及1.83、2.88、0.73、2.52 μM[1]。在HEL细胞中以1.5 μM浓度处理24小时后，JAK/HDAC-IN-2展现出显著的促凋亡效果，而在A549细胞中则显示中等促凋亡活性[1]。此外，同样的处理条件下，JAK/HDAC-IN-2有效地抑制了HDAC和JAK，进而显著降低了HEL和A549细胞中的组蛋白去乙酰化及STAT3磷酸化[1]。
体内活性	JAK/HDAC-IN-2（化合物21；50 mg/kg；腹膜内注射；每天一次；连续18天）在体内对HEL血液恶性肿瘤及A549实体瘤展现出显著的抗癌效果[1]。LSD1-IN-14在雄性Sprague-Dawley大鼠的药代动力学参数[1]：IV（3 mg/kg）及PO（15 mg/kg）的Tmax（h）分别为2.912和Cmax（ng/mL）为93.328，AUC0-t（ng/mL∗h）分别为656.241和745.249，t1/2（h）为0.128和2.084，CL（L/kg∗h）为4.571和4.56，Vss（L/kg）为0.845，F（%）为22.71%。

分子量	570.7
分子式	C28H38N6O5S

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +