靶点鉴定SPR-MS

药物表型明确，通过 SPR－MS 方法鉴定直接作用蛋白，从而解析药物调控信号通路

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靶点鉴定SPR-MS优势

无需标记

小分子无需标记，避免结构变化影响活性

高灵敏度

高灵敏度，实时监测产生的互作信号

实战经验丰富

从复杂生物样本中捕获与活性分子发生特异性结合的靶点

高性价比

跳过了传统的分离-活性验证循环

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SPR 是一种基于表面等离子共振原理，实时监测并定性定量检测分子互作的技术。在 SPR-MS钓靶中，将目标小分子作为固定相固定在芯片上，不同浓度的蛋白裂解液作为流动相流经分子表面。

裂解液中能与分子结合的蛋白会被捕获并停留在芯片上，不与分子结合的蛋白被缓冲液冲洗掉。收集结合的蛋白进行高分辨质谱，并与 Uniport 数据库进行比对，确定蛋白具体信息，从而找到与目标小分子结合的潜在靶蛋白

适用情景

当一个化合物在表型筛选中显示出明确的药理活性(如抑制癌细胞增殖)，但其作用的分子靶点完全未知时，SPR一MS是鉴定其直接作用靶点的利器

药物表型明确，通过SPR一MS方法鉴定直接作用蛋白，从而解析药物调控信号通路

对于已知能作用于多个靶点的药物(如许多激酶抑制剂)，SPR可以系统性地描绘其“相互作用谱”

在药物研发早期，需要确认先导化合物是否真的与预设的靶点结合，并发现其可能存在的“脱靶"结合蛋白，这些脱靶作用可能是副作用或新适应症的来源

适用情景

通过 SPR-LCMS 技术鉴定出 PARP14 是 Lomitapide 的直接作用靶点，作者证实 PARP14 诱导的 DRP1 介导的线粒体自噬可能是 Lomitapide 治疗引发线粒体功能障碍和损伤的机制。

[1]https://doi.org/10.1016/j.canlet.2024.216802