购物车
  • 全部删除
  • TargetMol
    您的购物车当前为空

KG5

Rating icon 很棒
产品编号 T41003Cas号 877874-85-6

KG5 是 PDGFRβ 和 B-Raf 的双重变构抑制剂,对 PDGFRβ 和 PDGFRα 的 Kd 分别为 520 nM 和 300 nM。 KG5 抑制 FLT3、KIT 和 c-Raf,具有抗癌和抗血管生成活性。

KG5
TargetMol

为众多的药物研发团队赋能,

让新药发现更简单!

KG5

Rating icon 很棒
纯度: 98.2%
产品编号 T41003Cas号 877874-85-6

KG5 是 PDGFRβ 和 B-Raf 的双重变构抑制剂,对 PDGFRβ 和 PDGFRα 的 Kd 分别为 520 nM 和 300 nM。 KG5 抑制 FLT3、KIT 和 c-Raf,具有抗癌和抗血管生成活性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 287
现货
5 mg
¥ 678
现货
10 mg
¥ 1,080
现货
25 mg
¥ 2,200
现货
50 mg
¥ 3,190
现货
100 mg
¥ 4,510
现货
200 mg
¥ 5,960
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 693
现货
大包装 & 定制
加入购物车
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
得到的杀死细胞的 IC50 与网页上 IC50 差距较大怎么办?
您所测试的IC50是指细胞的增殖抑制实验(半抑制率),细胞增殖抑制实验 IC50值,和网页上的靶点IC50其实是不同的意义。文献里和网页上 IC50其实往往是指对于靶点无细胞实验的抑制率,这样的实验一般是通过激酶或者蛋白纯化实验做出来的,nM 级别的浓度比较常见,但是细胞的增殖抑制实验 IC50 是指细胞的半致死率,同时牵涉到细胞的代谢以及渗透,一般浓度会高一些。 另外,同一个化合物对不同细胞模型的效果也是不同的,建议尝试增加孵育量、延长孵育时间。
产品溶解需要超声吗?如果没有超声仪怎么办?
超声可以加快粉末的溶解速度,如果您的化合物溶解不了,建议您尝试超声。如果您没有超声仪,建议您选择较低母液浓度,或者较少粉末量,尝试溶解。
加药后检测结果没有作用,是不是产品质量有问题?
产品质量没有问题,都是经过两次严格质检的,HNMR确定产品结构,HPLC确定化合物纯度。同一个抑制剂由于实验材料(细胞、动物)的不同,IC50 和实验效果也是不一样的,不能照搬文献报道的方法,应该根据自己的实验设立浓度梯度,得到一个最适合的浓度。
超声应使用什么样的频率?
频率建议使用常规的超声清洗频率即可,一般在20 kHz - 100 kHz。
PEG300 可以用 PEG400 替代吗?
PEG300 具有适度的粘稠度,有利于药物的溶解和给药过程,同时也能够提供良好的耐受性,不会对动物造成不良影响。PEG400 可以替代 PEG300。 PEG600 不是很建议,因为熔点接近常温。
查看更多

"KG5"的相关化合物库

选择批次:
纯度:98.2%
联系我们获取更多批次信息

产品介绍

生物活性
产品描述
KG5 is a dual allosteric inhibitor of PDGFRβ and B-Raf with a Kd of 520 nM and 300 nM for PDGFRβ and PDGFRα. KG5 inhibits FLT3, KIT, and c-Raf with anticancer and antiangiogenic activities.
靶点活性
PDGFRβ:520 nM (Kd), PDGFRα:300 nM (Kd), c-Kit:170 nM (Kd), FLT3:52 nM (Kd)
体外活性
KG5分别以52 nM和170 nM的浓度抑制FLT3和KIT。在受bFGF或VEGF刺激的内皮细胞中,KG5 (5 μM)抑制了MEK和ERK的磷酸化。KG5对血管平滑肌细胞(VSMCs)和内皮细胞的生存能力具有EC50值分别为0.59 μM和0.54 μM的抑制效果。同时,KG5选择性地阻断了S338的磷酸化,但不影响S259[1]。
体内活性
KG5(1 μM)在斑马鱼胚胎发育期间扰乱了血管生成的后期步骤。在注射了SN12C-RFP细胞的雄性Nu/Nu小鼠中,KG5(100 mg/kg;口服)阻止了肿瘤生长。KG5(50 mg/kg;腹腔注射)完全阻断了注射含有bFGF的Matrigel的小鼠中的血管生成,Cmax为3.6 μg/mL,T1/2为11.5小时,以及AUC0-12h为14.7 μg•h/mL[1]。
化学信息
分子量459.45
分子式C20H16F3N7OS
CAS No.877874-85-6
SmilesCSc1nc(N)cc(Oc2ccc(cc2)-c2nnc(Nc3cccc(c3)C(F)(F)F)[nH]2)n1
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 95 mg/mL (206.77 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1765 mL10.8826 mL21.7652 mL108.8258 mL
5 mM0.4353 mL2.1765 mL4.3530 mL21.7652 mL
10 mM0.2177 mL1.0883 mL2.1765 mL10.8826 mL
20 mM0.1088 mL0.5441 mL1.0883 mL5.4413 mL
50 mM0.0435 mL0.2177 mL0.4353 mL2.1765 mL
100 mM0.0218 mL0.1088 mL0.2177 mL1.0883 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

Related Tags: buy KG5 | purchase KG5 | KG5 cost | order KG5 | KG5 chemical structure | KG5 in vivo | KG5 in vitro | KG5 formula | KG5 molecular weight