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KG5
很棒
产品编号 T41003Cas号 877874-85-6
KG5 是 PDGFRβ 和 B-Raf 的双重变构抑制剂，对 PDGFRβ 和 PDGFRα 的 Kd 分别为 520 nM 和 300 nM。 KG5 抑制 FLT3、KIT 和 c-Raf，具有抗癌和抗血管生成活性。
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KG5
很棒 纯度: 98.2%
产品编号 T41003Cas号 877874-85-6
KG5 是 PDGFRβ 和 B-Raf 的双重变构抑制剂，对 PDGFRβ 和 PDGFRα 的 Kd 分别为 520 nM 和 300 nM。 KG5 抑制 FLT3、KIT 和 c-Raf，具有抗癌和抗血管生成活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 287 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 678 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,080 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,200 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,190 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 4,510 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 5,960 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 693 | 现货 |
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与"KG5"相关的抑制剂
Axitinib
客户已引用
阿昔替尼, 阿西替尼, AG-013736
T1452319460-85-0
Axitinib (AG-013736) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 和 PDGFRβ (IC50=4/20/0.4/2 nM)。Axitinib 具有抗肿瘤活性，用于肾细胞癌的治疗。
- ¥ 328
规格
数量
客户已引用 Sorafenib 客户已引用
索拉菲尼, 索拉非尼, Bay 43-9006
T0093L284461-73-0
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
- ¥ 153
规格
数量
客户已引用 Imatinib 客户已引用
伊马替尼, STI571, ST-1571, CGP057148B
T6230152459-95-5
Imatinib (STI571) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。
- ¥ 289
规格
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客户已引用 Gilteritinib 客户已引用
吉列替尼, ASP2215
T44091254053-43-4
Gilteritinib (ASP2215) 是一种 FLT3 抑制剂 (IC50=0.29 nM)，也是一种 AXL 抑制剂 (IC50=0.73 nM)，具有 ATP 竞争性、选择性和口服活性。Gilteritinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 FLT3 突变阳性的 AML。
- ¥ 358
规格
数量
客户已引用 Regorafenib monohydrate
瑞格非尼一水合物
T1792L1019206-88-2
Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。
- ¥ 128
规格
数量
Sorafenib tosylate 客户已引用
甲苯磺酸索拉菲尼, 甲苯磺酸索拉非尼, Bay 43-9006
T0093475207-59-1
Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。
- ¥ 153
规格
数量
客户已引用 Regorafenib 客户已引用
瑞格非尼, 瑞戈非尼, Fluoro-Sorafenib, BAY 73-4506
T1792755037-03-7
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5/2.5/4.2/7/13/22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
- ¥ 192
规格
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客户已引用 Pazopanib 客户已引用
帕唑帕尼, GW786034
T0097L444731-52-6
Pazopanib (GW786034) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1 和 c-Fms (IC50=10/30/47/84/74/140/146 nM)。Pazopanib 具有抗肿瘤活性。
- ¥ 292
规格
数量
客户已引用 Pexidartinib 客户已引用
PLX-3397
T21151029044-16-3
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种 CSF-1R 和 c-Kit 的抑制剂 (IC50=20/10 nM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Pexidartinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。
- ¥ 217
规格
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客户已引用 Dabrafenib 客户已引用
达拉非尼, GSK2118436A, GSK2118436
T19031195765-45-7
Dabrafenib (GSK2118436A) 是一种 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E (IC50=5/0.6 nM)，具有 ATP 竞争性。Dabrafenib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗 B-RafV600E 突变的黑色素瘤。
- ¥ 541
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | KG5 is a dual allosteric inhibitor of PDGFRβ and B-Raf with a Kd of 520 nM and 300 nM for PDGFRβ and PDGFRα. KG5 inhibits FLT3, KIT, and c-Raf with anticancer and antiangiogenic activities. |
| 靶点活性 | c-Kit:170 nM (Kd), FLT3:52 nM (Kd), PDGFRβ:520 nM (Kd), PDGFRα:300 nM (Kd) |
| 体外活性 | KG5分别以52 nM和170 nM的浓度抑制FLT3和KIT。在受bFGF或VEGF刺激的内皮细胞中，KG5 (5 μM)抑制了MEK和ERK的磷酸化。KG5对血管平滑肌细胞（VSMCs）和内皮细胞的生存能力具有EC50值分别为0.59 μM和0.54 μM的抑制效果。同时，KG5选择性地阻断了S338的磷酸化，但不影响S259[1]。 |
| 体内活性 | KG5（1 μM）在斑马鱼胚胎发育期间扰乱了血管生成的后期步骤。在注射了SN12C-RFP细胞的雄性Nu/Nu小鼠中，KG5（100 mg/kg；口服）阻止了肿瘤生长。KG5（50 mg/kg；腹腔注射）完全阻断了注射含有bFGF的Matrigel的小鼠中的血管生成，Cmax为3.6 μg/mL，T1/2为11.5小时，以及AUC0-12h为14.7 μg•h/mL[1]。 |
| 分子量 | 459.45 |
| 分子式 | C20H16F3N7OS |
| CAS No. | 877874-85-6 |
| Smiles | CSc1nc(N)cc(Oc2ccc(cc2)-c2nnc(Nc3cccc(c3)C(F)(F)F)[nH]2)n1 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 95 mg/mL (206.77 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% 
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清 以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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