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BI-4142

BI-4142

产品编号 T63643   CAS 2682003-36-5

BI-4142 是一种具有口服活性、高效和选择性的 HER2 抑制剂,抑制癌细胞增殖,抑制her2依赖性细胞系并抑制下游信号传导。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
BI-4142 Chemical Structure
BI-4142, CAS 2682003-36-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 2,250 现货
5 mg ¥ 5,460 现货
10 mg ¥ 7,630 现货
25 mg ¥ 11,300 现货
50 mg ¥ 15,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 6,470 现货
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产品目录号及名称: BI-4142 (T63643)
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纯度: 98.09%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 BI-4142 is an orally active, potent and selective HER2 inhibitor that inhibits cancer cell proliferation, suppresses her2-dependent cell lines and inhibits downstream signalling.
靶点活性 Ba/F3 EGFRWT:2400 nM, Ba/F3 HER2YVMA:18 nM, HER2:5 nM, HEK HER2YVMA:10 nM, HEK EGFRWT:270 nM
体外活性 BI-4142抑制HER2依赖型细胞系和下游信号传导,对HEK HER2YVMA、Ba/F3 HER2YVMA、HEK EGFRWT和Ba/F3 EGFRWT的IC50值分别为10 nM、18 Nm、270 Nm和2400 Nm[1]。BI-4142(1 nM-5 μM,72小时或96小时)对肿瘤细胞显示抗增殖活性[1]。在CaCo-2实验中,BI-4142表现出良好的渗透性和无PgP介导的外流效应[1]。
体内活性 BI-4142给药剂量0-100 毫克/千克;口服每天两次,连续给药40天,能够显著抑制肿瘤生长并抑制致癌信号的传导[1]。
分子量 521.57
分子式 C28H27N9O2
CAS No. 2682003-36-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 80 mg/mL (153.38 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9173 mL 9.5864 mL 19.1729 mL 47.9322 mL
5 mM 0.3835 mL 1.9173 mL 3.8346 mL 9.5864 mL
10 mM 0.1917 mL 0.9586 mL 1.9173 mL 4.7932 mL
20 mM 0.0959 mL 0.4793 mL 0.9586 mL 2.3966 mL
50 mM 0.0383 mL 0.1917 mL 0.3835 mL 0.9586 mL
100 mM 0.0192 mL 0.0959 mL 0.1917 mL 0.4793 mL

TargetMol Calculator计算器

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稀释计算器
配液计算器
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TargetMol Library Books参考文献

1. Wilding B, et al. Discovery of potent and selective HER2 inhibitors with efficacy against HER2 exon 20 insertion-driven tumors, which preserve wild-type EGFR signaling. Nat Cancer. 2022 Jul;3(7):821-836.
Tannic acid Patritumab Endoxifen (Z-isomer) PF-04929113 Mesylate PF04929113 NS1643 Afatinib Dimaleate SYR127063

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BI-4142 2682003-36-5 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors HER Inhibitor inhibitor inhibit

 

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