BI-4142抑制HER2依赖型细胞系和下游信号传导，对HEK HER2YVMA、Ba/F3 HER2YVMA、HEK EGFRWT和Ba/F3 EGFRWT的IC50值分别为10 nM、18 Nm、270 Nm和2400 Nm[1]。BI-4142(1 nM-5 μM，72小时或96小时)对肿瘤细胞显示抗增殖活性[1]。在CaCo-2实验中，BI-4142表现出良好的渗透性和无PgP介导的外流效应[1]。

BI-4142给药剂量0-100 毫克/千克；口服每天两次，连续给药40天，能够显著抑制肿瘤生长并抑制致癌信号的传导[1]。