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PDE/TRPA1/CHIT1-IN-1 是一种抑制剂,针对PDEs、TRPA1及hCHIT1,具有KD值为37.7 μM。作为广谱PDE抑制剂,PDE/TRPA1/CHIT1-IN-1 对PDE4B、PDE7A、PDE3A和PDE8A等关键亚型的IC50值分别为15.54 μM、15.15 μM、8.39 μM 和16.46 μM。它能够抑制NLRP3炎症小体的激活,并阻断NF-κB的磷酸化,从而降低体内促炎基因(TNF-α和IL-6)的表达。该化合物可用于研究慢性阻塞性肺疾病及相关炎症性肺病。
PDE/TRPA1/CHIT1-IN-1 是一种抑制剂,针对PDEs、TRPA1及hCHIT1,具有KD值为37.7 μM。作为广谱PDE抑制剂,PDE/TRPA1/CHIT1-IN-1 对PDE4B、PDE7A、PDE3A和PDE8A等关键亚型的IC50值分别为15.54 μM、15.15 μM、8.39 μM 和16.46 μM。它能够抑制NLRP3炎症小体的激活,并阻断NF-κB的磷酸化,从而降低体内促炎基因(TNF-α和IL-6)的表达。该化合物可用于研究慢性阻塞性肺疾病及相关炎症性肺病。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | PDE/TRPA1/CHIT1-IN-1 is an inhibitor of PDEs, TRPA1, and hCHIT1 with a KD value of 37.7 μM. It acts as a broad-spectrum PDE inhibitor, effectively targeting key subtypes including PDE4B, PDE7A, PDE3A, and PDE8A with IC50 values of 15.54, 15.15, 8.39, and 16.46 μM, respectively. By inhibiting NLRP3 inflammasome activation and blocking NF-κB phosphorylation, PDE/TRPA1/CHIT1-IN-1 downregulates the expression of pro-inflammatory genes (TNF-α and IL-6) in vivo. This compound is useful for research into chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and related inflammatory lung conditions. |
| 靶点活性 | PDE4B:15.54 μM |
| 体外活性 | PDE/TRPA1/CHIT1-IN-1 (compound 39) 在 Lipopolysaccharides (LPS) 刺激的 RAW264.7 巨噬细胞中表现出抗炎活性 (10 μM,1 小时)。该化合物抑制 PDE1B、PDE2A、PDE4B、PDE7A、PDE3A、PDE4D、PDE5A、PDE8A 和 PDE10A,IC 50 分别为 54.47、79.61、15.54、15.15、8.39、130.50、26.86、16.46 和 36.13 μM。PDE/TRPA1/CHIT1-IN-1 (1-50 μM,1 小时) 抑制支气管平滑肌细胞的增生与肥大,并减少 BSMC 和 MRC-5 细胞中细胞外基质成分的分泌,抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞的转化。该化合物具有支气管舒张效应,IC 50 为 1.56 μM,并对预收缩的大鼠气管段产生最大舒张率达 100%。此外,PDE/TRPA1/CHIT1-IN-1 显示出高代谢稳定性 (t 1/2 = 53.42 分钟,固有清除率 Cl int = 32.43 μL/min/mg),可忽略的肝细胞毒性 (在 HepG2 细胞中 IC 50 = 34.70 μM) 及中等膜渗透性 (logPe = -5.305)。 |
| 体内活性 | PDE/TRPA1/CHIT1-IN-1 (compound 39) (25 mg/kg,腹腔注射,每日一次,持续 2 周) 在弹性蛋白酶诱导的肺气肿模型中表现出抗炎作用,并调节 NLRP3 炎症小体。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多