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Tau Protein Phosphorylation-IN-1

货号 T213552Cas号 3075165-36-2 一键复制产品信息
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Tau ProteinPhosphorylation-IN-1 是一种 tau 蛋白磷酸化抑制剂,它在保护 PC12 细胞免受 Aβ25-35 诱导的细胞毒性方面表现出有效性 (EC50= 1.93 μM),并能透过血脑屏障。该化合物在体外和体内能够逆转 tau 蛋白的过度磷酸化,显著抑制免疫相关细胞毒性因子的表达,干扰 MAPK 和 NF-κB 信号通路,同时降低 RAGE 及凋亡因子 Bax/Bcl-2 的表达水平。在阿尔茨海默病小鼠模型中,Tau ProteinPhosphorylation-IN-1 有助于减少神经损伤并改善学习记忆能力,适用于阿尔茨海默病相关研究。

Tau Protein Phosphorylation-IN-1

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货号 T213552Cas号 3075165-36-2

Tau ProteinPhosphorylation-IN-1 是一种 tau 蛋白磷酸化抑制剂,它在保护 PC12 细胞免受 Aβ25-35 诱导的细胞毒性方面表现出有效性 (EC50= 1.93 μM),并能透过血脑屏障。该化合物在体外和体内能够逆转 tau 蛋白的过度磷酸化,显著抑制免疫相关细胞毒性因子的表达,干扰 MAPK 和 NF-κB 信号通路,同时降低 RAGE 及凋亡因子 Bax/Bcl-2 的表达水平。在阿尔茨海默病小鼠模型中,Tau ProteinPhosphorylation-IN-1 有助于减少神经损伤并改善学习记忆能力,适用于阿尔茨海默病相关研究。

Tau Protein Phosphorylation-IN-1
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10-14周
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产品介绍


生物活性
产品描述
Tau ProteinPhosphorylation-IN-1 is a tau protein phosphorylation inhibitor that effectively protects PC12 cells from Aβ25-35-induced cytotoxicity (EC50 = 1.93 μM) and is capable of crossing the blood-brain barrier. It reverses tau protein hyperphosphorylation both in vitro and in vivo, significantly suppresses the expression of immune-related cytotoxic factors, blocks the MAPK and NF-κB signaling pathways, and reduces the levels of RAGE and apoptosis factor Bax/Bcl-2. In Alzheimer's disease mouse models, Tau ProteinPhosphorylation-IN-1 alleviates neuronal damage and improves learning and memory capabilities. It is applicable for Alzheimer's disease research.
体外活性

Tau Protein Phosphorylation-IN-1 (compound B1) 在 30 μM 浓度下处理 PC12 细胞 24 小时没有表现出毒性,而在 10 μM 浓度下能有效对抗 Aβ 25-35 引起的细胞毒性。此化合物(2.5-10 μM,24 小时)通过多种机制在 Aβ 25-35 诱导的 PC12 细胞中展现出神经保护作用,其中包括显著降低 tau 蛋白在 Thr181、Thr205 和 Ser396 位点的磷酸化水平,抑制 MAPKs (p38、ERK、JNK) 和 NF-κB 的磷酸化,抵消 Aβ 诱导的 iNOS 和 COX-2 的表达上调,调节凋亡相关蛋白 Bax/Bcl-2 的表达,并抑制 RAGE。

体内活性

Tau Protein Phosphorylation-IN-1(2.5、5 和 10 mg/kg,腹腔注射,每日一次,持续 28 天)能够改善阿尔茨海默病模型小鼠的认知缺陷,减轻 tau 蛋白的过度磷酸化,并抑制神经炎症。

化学信息
分子量628.9
分子式C39H56N4O3
CAS No.3075165-36-2
SmilesC(OCCN1C(=NN=N1)C2=CC=CC=C2)(=O)[C@]34[C@](C=5[C@@](C)(CC3)[C@@]6(C)[C@](CC5)([C@]7(C)[C@@](CC6)(C(C)(C)[C@@H](O)CC7)[H])[H])(CC(C)(C)CC4)[H]
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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