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Tau ProteinPhosphorylation-IN-1 是一种 tau 蛋白磷酸化抑制剂,它在保护 PC12 细胞免受 Aβ25-35 诱导的细胞毒性方面表现出有效性 (EC50= 1.93 μM),并能透过血脑屏障。该化合物在体外和体内能够逆转 tau 蛋白的过度磷酸化,显著抑制免疫相关细胞毒性因子的表达,干扰 MAPK 和 NF-κB 信号通路,同时降低 RAGE 及凋亡因子 Bax/Bcl-2 的表达水平。在阿尔茨海默病小鼠模型中,Tau ProteinPhosphorylation-IN-1 有助于减少神经损伤并改善学习记忆能力,适用于阿尔茨海默病相关研究。
Tau ProteinPhosphorylation-IN-1 是一种 tau 蛋白磷酸化抑制剂,它在保护 PC12 细胞免受 Aβ25-35 诱导的细胞毒性方面表现出有效性 (EC50= 1.93 μM),并能透过血脑屏障。该化合物在体外和体内能够逆转 tau 蛋白的过度磷酸化,显著抑制免疫相关细胞毒性因子的表达,干扰 MAPK 和 NF-κB 信号通路,同时降低 RAGE 及凋亡因子 Bax/Bcl-2 的表达水平。在阿尔茨海默病小鼠模型中,Tau ProteinPhosphorylation-IN-1 有助于减少神经损伤并改善学习记忆能力,适用于阿尔茨海默病相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | Tau ProteinPhosphorylation-IN-1 is a tau protein phosphorylation inhibitor that effectively protects PC12 cells from Aβ25-35-induced cytotoxicity (EC50 = 1.93 μM) and is capable of crossing the blood-brain barrier. It reverses tau protein hyperphosphorylation both in vitro and in vivo, significantly suppresses the expression of immune-related cytotoxic factors, blocks the MAPK and NF-κB signaling pathways, and reduces the levels of RAGE and apoptosis factor Bax/Bcl-2. In Alzheimer's disease mouse models, Tau ProteinPhosphorylation-IN-1 alleviates neuronal damage and improves learning and memory capabilities. It is applicable for Alzheimer's disease research. |
| 体外活性 | Tau Protein Phosphorylation-IN-1 (compound B1) 在 30 μM 浓度下处理 PC12 细胞 24 小时没有表现出毒性,而在 10 μM 浓度下能有效对抗 Aβ 25-35 引起的细胞毒性。此化合物(2.5-10 μM,24 小时)通过多种机制在 Aβ 25-35 诱导的 PC12 细胞中展现出神经保护作用,其中包括显著降低 tau 蛋白在 Thr181、Thr205 和 Ser396 位点的磷酸化水平,抑制 MAPKs (p38、ERK、JNK) 和 NF-κB 的磷酸化,抵消 Aβ 诱导的 iNOS 和 COX-2 的表达上调,调节凋亡相关蛋白 Bax/Bcl-2 的表达,并抑制 RAGE。 |
| 体内活性 | Tau Protein Phosphorylation-IN-1(2.5、5 和 10 mg/kg,腹腔注射,每日一次,持续 28 天)能够改善阿尔茨海默病模型小鼠的认知缺陷,减轻 tau 蛋白的过度磷酸化,并抑制神经炎症。 |
| 分子量 | 628.9 |
| 分子式 | C39H56N4O3 |
| CAS No. | 3075165-36-2 |
| Smiles | C(OCCN1C(=NN=N1)C2=CC=CC=C2)(=O)[C@]34[C@](C=5[C@@](C)(CC3)[C@@]6(C)[C@](CC5)([C@]7(C)[C@@](CC6)(C(C)(C)[C@@H](O)CC7)[H])[H])(CC(C)(C)CC4)[H] |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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