YAP

Verteporfin (BPD-MA) 是一种 YAP 抑制剂，抑制 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 也是一种光敏剂，用于光动力疗法。Verteporfin 还可以诱导细胞凋亡，抑制自噬。

YAP-TEAD-IN-3 是 YAP TAZ-TEAD 相互作用的抑制剂，对于 Avi-人 TEAD4217-434 的 IC50 为 9 nM。 YAP-TEAD-IN-3 抑制 YAP 报告基因表达 (IC50 = 0.048 μM) 和 NCI-H2052 细胞增殖 (IC50 = 0.048 μM)。

VT107 是一种强效的泛 TEAD 自身棕榈酰化抑制剂。VT-107可用于癌症治疗研究。[1]

PY-60 可以有效激活针对膜联蛋白 A2（ANXA2）(Kd值为1.4 µM)的 YAP 转录活性 。 PY-60 在能够通过增殖重塑表皮的成年动物中激活促增殖、依赖于 YAP 的转录程序。

AICAR (Acadesine) 是一种AMPK 激活剂，引起ZMP积累，模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用，常用于糖尿病，心脑血管疾病以及肿瘤相关研究。

Lats-IN-1 是一种 ATP 竞争性的、高效的Lats1和Lats2激酶抑制剂，能促进有丝分裂后哺乳动物组织的 Yap 依赖性增殖。

LM-41是一种 TEAD 结合剂，具有潜在的抗癌活性，可强烈降低 CTGF 、 Cyr61 、 Axl 和 NF2 的表达，可用于研究乳腺癌。

IK-930 是一种具有口服活性 TEAD 抑制剂（EC50 < 0.1 µM）具有强效性。

MSC-4106 是一种有效的、具有口服活性的 YAP TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的自棕榈酰化，并且对 NCI-H226 异种移植瘤模型显示抑制作用。

VT104是一种有效的YAP TAZ 抑制剂，具有口服活性，可用于癌症研究。VT104阻止内源性TEAD1和TEAD3蛋白棕榈酰化。

GNE-7883是一种靶向 TEAD 转录因子的抑制剂，抑制细胞增殖，抑制YAP TAZ的激活，可用于研究YAP TAZ依赖型肿瘤。

TT-10 (TAZ-K) 作为YES相关蛋白(YAP)-转录增强因子结构域(TEAD)活性的激活剂，适用于心肌细胞丢失伴随心脏病研究。

ML-7 hydrochloride (ML-7 HCl) 是一种可渗透细胞的、可逆的、有效的、ATP 竞争性的肌球蛋白轻链激酶(MLCK) 特异性抑制剂，IC50为300 nM。它还抑制平滑肌肌球蛋白轻链激酶、PKA 和 PKC。

VT103 是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂，是 VT101 的类似物。 VT103 有潜在的抗肿瘤活性，可抑制 YAP TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于研究HER2阳性乳腺癌、前列腺癌和三阴性乳腺癌。

TED-347 是不可逆的、共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂，对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50为 5.9 μM。它与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合(Ki:10.3 μM)。它可以抑制 TEAD 的转录活性，并且具有抗肿瘤作用。

YAP TAZ inhibitor-1 是一种 YAP TAZ 抑制剂(IC50 <0.100 μΜ)，可用于研究免疫功能异常和癌症。

NIBR-LTSi 是一种选择性的 LATS 激酶抑制剂，也能够激活 YAP 信号传导，在体外和体内均能促进组织干细胞的扩增和组织再生，在小鼠部分肝切除模型中加速肝脏再生，能够扩展从几种小鼠和人体组织中提取的类器官。

YAP TAZ inhibitor-2 是一种有效的具有口服活性的TEAD-YAP TAZ 抑制剂，EC50值为 3 nM。YAP TAZ inhibitor-2 具有抗增殖和抗肿瘤活性。

AICAR phosphate (Acadesine phosphate) 是 AMPK 激活剂且是自噬、YAP 和 mitophagy 抑制剂，也是一种腺苷类似物， 可调节糖代谢和脂代谢，抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。

MY-1076 是一种高效的 YAP 抑制剂，具有抗胃癌活性。MY-1076 剂量依赖性诱导G2 M期阻滞，诱导 YAP 降解和细胞凋亡，抑制微管蛋白聚合。MY-1076 抑制 MGC-803、SGC-7901、HCT-116 和 KYSE450 细胞增殖。

MYF-01-37 (1-[3-Methyl-3-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyrrolidin-1-yl]prop-2-en-1-one) 是共价TEAD 抑制剂，靶向 Cys380，能够可逆地抑制 YAP TEAD 相互作用。

DC-TEADin02 是 TEAD 自棕榈酰化抑制剂 (IC50 = 197 nM)。 DC-TEADin02 可用于有关发育、再生和组织稳态的研究。

YAP-TEAD-IN-1 acetate 是一种有效的、竞争性的 YAP-TEAD 相互作用抑制剂，IC50 为 25 nM。

KHKI-01215 是一种高效性 NUAK2 抑制剂，具有抗癌活性，抑制癌细胞 SW480 的增殖，诱导 SW480 细胞凋亡。KHKI-01215 可用于研究癌症。