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Hsp90-Cdc37-IN-4 是一种新型雷公藤红素衍生物,能够抑制 Hsp90-Cdc37 蛋白相互作用 (PPI)。该化合物选择性抑制酪蛋白激酶 2 (CK 2),减少底物 Cdc37 在丝氨酸 13 位点的磷酸化。Hsp90-Cdc37-IN-4 能诱导细胞在 G0/G1 期出现周期阻滞,并通过线粒体途径触发细胞凋亡,表现出强大的抗乳腺癌活性。

Hsp90-Cdc37-IN-4 是一种新型雷公藤红素衍生物,能够抑制 Hsp90-Cdc37 蛋白相互作用 (PPI)。该化合物选择性抑制酪蛋白激酶 2 (CK 2),减少底物 Cdc37 在丝氨酸 13 位点的磷酸化。Hsp90-Cdc37-IN-4 能诱导细胞在 G0/G1 期出现周期阻滞,并通过线粒体途径触发细胞凋亡,表现出强大的抗乳腺癌活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
Hsp90-Cdc37-IN-4 相关产品
| 产品描述 | Hsp90-Cdc37-IN-4 is a novel derivative of triptolide that inhibits the protein-protein interaction (PPI) between Hsp90 and Cdc37. It selectively inhibits casein kinase 2 (CK 2), reducing the phosphorylation of its substrate Cdc37 at the serine 13 site. Additionally, Hsp90-Cdc37-IN-4 induces cell cycle arrest in the G0/G1 phase and triggers apoptosis via the mitochondrial pathway. This compound exhibits significant anti-breast cancer activity. |
| 体外活性 | Hsp90-Cdc37-IN-4 (化合物11) (48 h) 在五种人类癌细胞系中有效抑制细胞增殖,IC50值分别为:0.21 μM (MBGC-23),0.27 μM (HOS),0.33 μM (HCT-116),0.43 μM (MCF-7) 以及 0.25 μM (MDA-MB-231)。此外,Hsp90-Cdc37-IN-4 (0.5-8.0 μM, 2 h) 对 CK2α1 有显著抑制效果。在 MDA-MB-231 细胞中,Hsp90-Cdc37-IN-4 (0.2-0.8 μM, 24 h) 可下调 p-Cdc37 (丝氨酸 13) 和 p-Akt (丝氨酸 129) 水平,表明其抑制细胞内 CK2 活性并依赖浓度抑制 Cdc37 磷酸化。Hsp90-Cdc37-IN-4 (0.15-0.6 μM, 24 h) 能以浓度依赖方式诱导 MDA-MB-231 细胞发生 G0/G1 期细胞周期阻滞。同时,Hsp90-Cdc37-IN-4 (0.2 μM, 24 h) 通过抑制 Hsp90-Cdc37 循环诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡。 |
| 体内活性 | Hsp90-Cdc37-IN-4 (1 mg/kg,腹腔注射,每日一次,持续21天) 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中展现出显著的抗肿瘤活性。 |
| 分子量 | 638.84 |
| 分子式 | C40H50N2O5 |
| CAS No. | 2758818-41-4 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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