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(E)-Belizatinib ((E)-TSR-011) (compound 36) 是 Belizatinib 的 (E)-异构体,作为一种强效、选择性高且口服有效的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂,其酶学IC50为0.005 μM,细胞IC50为0.048 μM。与JAK2、SRC和IGF1R相比,(E)-Belizatinib表现出>61倍的选择性。在大鼠和犬中,该化合物显示出良好的效力和药代动力学特征,适用于ALK驱动的癌症研究。
别名 (E)-TSR-011
(E)-Belizatinib ((E)-TSR-011) (compound 36) 是 Belizatinib 的 (E)-异构体,作为一种强效、选择性高且口服有效的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂,其酶学IC50为0.005 μM,细胞IC50为0.048 μM。与JAK2、SRC和IGF1R相比,(E)-Belizatinib表现出>61倍的选择性。在大鼠和犬中,该化合物显示出良好的效力和药代动力学特征,适用于ALK驱动的癌症研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | (E)-Belizatinib ((E)-TSR-011) (compound 36) is the (E)-isomer of Belizatinib, and serves as a potent, highly selective, and orally active inhibitor of anaplastic lymphoma kinase (ALK), with an enzymatic IC50 of 0.005 μM and a cellular IC50 of 0.048 μM. The compound exhibits over 61-fold selectivity against JAK2, SRC, and IGF1R, and demonstrates excellent efficacy and pharmacokinetic properties in rats and dogs. (E)-Belizatinib is applicable for research in ALK-driven cancers. |
| 别名 | (E)-TSR-011 |
| 分子量 | 577.75 |
| 分子式 | C33H44FN5O3 |
| CAS No. | 1388225-72-6 |
| Smiles | N(\C(=O)C1=CC=C(F)C=C1)=C\2/N(C=3C(N2)=CC=C(CN4CCC(C(C)(C)O)CC4)C3)[C@H]5CC[C@@H](C(NC(C)C)=O)CC5 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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