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MPT0G211
很棒产品编号 T60616Cas号 2151853-97-1
MPT0G211 是一种具有高效性选择性和口服活性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.291 nM)，具有神经保护作用在人乳腺癌细胞中显示出有抗转移活性。MPT0G211 对 HDAC6 的亲和力是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障，可用于改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。
MPT0G211
很棒 纯度: 99.91%
产品编号 T60616Cas号 2151853-97-1
MPT0G211 是一种具有高效性选择性和口服活性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.291 nM)，具有神经保护作用在人乳腺癌细胞中显示出有抗转移活性。MPT0G211 对 HDAC6 的亲和力是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障，可用于改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,120 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 1,580 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,480 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,980 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 6,270 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 8,460 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 11,300 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,530 | 现货 |
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与"MPT0G211"相关的抑制剂
Theophylline
茶碱, Theo-24, 1,3-Dimethylxanthine
T108358-55-9
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是茶中的甲基黄嘌呤衍生物，具有利尿、平滑肌松弛、支气管扩张、心脏和中枢神经系统兴奋作用。
- ¥ 333
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4-Phenylbutyric acid
客户已引用
苯丁酸, Benzenebutyric acid, 4-苯基丁酸
T58861821-12-1
4-Phenylbutyric acid (Benzenebutyric acid) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，也是一种内质网应激 (ERS) 抑制剂。4-Phenylbutyric acid 可以用于治疗尿素循环障碍。
- ¥ 333
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客户已引用 Parthenolide 客户已引用
小白菊内酯, (-)-Parthenolide
T214020554-84-1
Parthenolide ((-)-Parthenolide) 属于天然倍半萜内酯，是一种 NF-κB 抑制剂，也可特异性抑制 HDAC1 蛋白，对其他 I/II 类 HDAC 无活性。Parthenolide 具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒等活性。
- ¥ 298
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客户已引用 Theophylline monohydrate
茶碱一水合物, Quibron
T1083L5967-84-0
Theophylline monohydrate (Quibron) 似乎抑制磷酸二酯酶和前列腺素的产生，调节钙通量和细胞内钙分布，并拮抗腺苷。茶碱是黄嘌呤的天然生物碱衍生物，从植物山茶花和小粒咖啡中分离出来。在生理上，该药剂可放松支气管平滑肌，产生血管舒张（脑血管除外），刺激中枢神经系统，刺激心肌，利尿，增加胃酸分泌；它还可以抑制炎症并改善横膈膜的收缩性。
- ¥ 264
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Methyl L-histidinate dihydrochloride
L-组氨酸甲酯二盐酸盐, L-Histidine methyl ester dihydrochloride
T39377389-87-9
Methyl L-histidinate dihydrochloride (L-Histidine methyl ester dihydrochloride) 在Sprague-Dawley 大鼠胃中组氨酸脱羧酶的抑制作用被评估为 14CO2 产生减少，活性值为 1.8 μM。
- ¥ 99
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Valproic Acid 客户已引用
丙戊酸, VPA, Sodium valproate, Depakine, 2-Propylvaleric Acid, 2-Propylpentanoic Acid
T706499-66-1
Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 活性，诱导 HDAC2 降解，具有口服活性。Valproic Acid 可以用于癫痫和躁郁症的研究。
- ¥ 284
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客户已引用 Panobinostat 客户已引用
帕比司他, NVP-LBH589, LBH589
T2383404950-80-7
Panobinostat (NVP-LBH589) 是一种广谱的 HDAC 抑制剂 (IC50=5 nM)，具有口服活性和非选择性。Panobinostat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡和自噬。
- ¥ 153
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客户已引用 Acefylline
茶碱乙酸, Theophyllineacetic acid, Theophylline-7-acetic acid, Carboxymethyltheophylline, acetyloxytheophylline
T2205652-37-9
Acefylline (Theophylline-7-acetic acid) 是黄嘌呤衍生物，是一种腺苷受体拮抗剂。它是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂，也是一种支气管扩张剂，可抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。
- ¥ 132
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Vorinostat 客户已引用
伏立诺他, suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA, MK0683
T1583149647-78-9
Vorinostat (SAHA) 是一种泛的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 (IC50=10 nM)，对 HDAC1/2/3/6/7/11 均有抑制活性。 Vorinostat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞分化，阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡。
- ¥ 326
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客户已引用 Sodium 4-phenylbutyrate 客户已引用
苯丁酸钠, TriButyrate, Sodium Phenylbutyrate, Buphenyl, 4-苯基丁酸钠盐
T15351716-12-7
Sodium 4-phenylbutyrate (TriButyrate) 是一种组蛋白去乙酰化酶和内质网应激抑制剂，可研究癌症和感染等疾病。
- ¥ 258
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客户已引用 Curcumin 客户已引用
姜黄素, Turmeric yellow, Natural Yellow 3, Indian Saffron, Diferuloylmethane
T1516458-37-7
Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物，是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300/CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM)，具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。
AutophagyEpigenetic Reader DomainFerroptosisHDACHistone AcetyltransferaseInfluenza VirusMitophagyNrf2
- ¥ 373
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客户已引用 Valproic acid sodium salt 客户已引用
丙戊酸钠, Sodium Valproate
T16021069-66-5
Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种HDAC 抑制剂，可抑制HDAC1的活性，诱导HDAC2的降解。它激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖。它可研究癫痫、偏头痛和双相情感障碍等。
- ¥ 250
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | MPT0G211 is a highly selective and orally active HDAC6 inhibitor (IC50=0.291 nM) that has neuroprotective effects and has shown anti-metastatic activity in human breast cancer cells. MPT0G211 has 1,000 times more affinity for HDAC6 than other HDAC subtypes. MPT0G211 can cross the blood-brain barrier and could be used to improve tau phosphorylation and cognitive deficits in Alzheimer's disease models. |
| 靶点活性 | HDAC6:0.291 μM |
| 体外活性 | MPT0G211 (0.1 μM；转染pCAX APP 695与pRK5-EGFP-Tau P301L细胞24小时) 显著抑制tau蛋白Ser396位点的磷酸化[3]。MPT0G211通过阻断HDAC6/Hsp90的结合，导致多泛素化蛋白的蛋白酶体降解[3]。同时，MPT0G211显著通过GSK3β失活减少tau的磷酸化[3]。在SH-SY5Y和Neuro-2a细胞线（转染pCAX APP 695与pRK5-EGFP-Tau P301L 24小时）中，MPT0G211（0.1 μM；24小时）显著减弱了tau在Ser396和Ser404位点的磷酸化[3]。此外，MPT0G211在MDA-MB-231和MCF-7细胞中抑制生长（GI50分别为16.19和5.6 μM）[2]。在AML细胞中，MPT0G211通过损害DNA修复机制并激活基于Bcl-2相关X蛋白（BCL-XL）的细胞凋亡，增强了DOXO的细胞毒性效应[1]。 |
| 体内活性 | MPT0G211（50 mg/kg；口服；每日一次，连续3个月）显著改善空间记忆障碍[3]。MPT0G211（25 mg/kg；腹腔注射；每日一次，肿瘤注射后第73天）降低结节数量和肺重量[2]。MPT0G211治疗不仅通过抑制GSK3β活性减少tau蛋白的磷酸化，还增加了Hsp90的乙酰化。这导致HDAC6/Hsp90结合的下调，并促进了多泛素化磷酸化tau的蛋白酶体降解[3]。 |
| 分子量 | 293.32 |
| 分子式 | C17H15N3O2 |
| CAS No. | 2151853-97-1 |
| Smiles | ONC(=O)c1ccc(CNc2cccc3cccnc23)cc1 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 90 mg/mL (306.83 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
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