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MPT0G211

产品编号 T60616 CAS 2151853-97-1

MPT0G211 是一种具有高效性选择性和口服活性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.291 nM)，具有神经保护作用在人乳腺癌细胞中显示出有抗转移活性。MPT0G211 对 HDAC6 的亲和力是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障，可用于改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。

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MPT0G211, CAS 2151853-97-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 1,120	现货
2 mg	￥ 1,580	现货
5 mg	￥ 2,480	现货
10 mg	￥ 3,980	现货
25 mg	￥ 6,270	现货
50 mg	￥ 8,460	现货
100 mg	￥ 11,300	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 2,530	现货

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MPT0G211 mesylate
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产品描述	MPT0G211 is a highly selective and orally active HDAC6 inhibitor (IC50=0.291 nM) that has neuroprotective effects and has shown anti-metastatic activity in human breast cancer cells. MPT0G211 has 1,000 times more affinity for HDAC6 than other HDAC subtypes. MPT0G211 can cross the blood-brain barrier and could be used to improve tau phosphorylation and cognitive deficits in Alzheimer's disease models.
靶点活性	HDAC6:0.291 μM
体外活性	MPT0G211 (0.1 μM; cells transfected with pCAX APP 695 and pRK5-EGFP-Tau P301L for 24 h) significantly inhibits the phosphorylation of tau Ser396[3]. MPT0G211 inhibits HDAC6/Hsp90 binding, leading to subsequent proteasomal degradation of polyubiquitinated proteins[3]. MPT0G211 significantly decreases the phosphorylation of tau through GSK3β inactivation[3]. MPT0G211 (0.1 μM; 24 hours) significantly attenuates the phosphorylation of tau at Ser396 and Ser404 in both cell lines (SH-SY5Y and Neuro-2a cells transfected for 24 h with pCAX APP 695 and pRK5-EGFP-Tau P301L)[3]. MPT0G211 inhibits the growth of MDA-MB-231 and MCF-7 cells (GI50=16.19 and 5.6 μM, respectively)[2].In AML cells, MPT0G211 potentiates the cytotoxic effects of DOXO by impairing DNA repair machinery and activating Bcl-2-associated X protein (BCL-XL)-dependent cell apoptosis[1].
体内活性	MPT0G211 (50 mg/kg; oral administration; daily for 3 months) significantly ameliorates spatial memory impairment[3]. MPT0G211 (25 mg/kg; intraperitoneal injection; once daily; day 73 post-tumor injection) reduces the numbers of nodules and lung weights[2]. MPT0G211 treatment not only diminishes tau phosphorylation by inhibiting GSK3β activity but also enhances the acetylation of Hsp90. This leads to the downregulation of HDAC6/Hsp90 binding and facilitates proteasomal degradation of polyubiquitinated phosphorylated tau[3].

分子量	293.32
分子式	C17H15N3O2
CAS No.	2151853-97-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90 mg/mL (306.83 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.4092 mL	17.0462 mL	34.0925 mL	85.2311 mL
	5 mM	0.6818 mL	3.4092 mL	6.8185 mL	17.0462 mL
	10 mM	0.3409 mL	1.7046 mL	3.4092 mL	8.5231 mL
	20 mM	0.1705 mL	0.8523 mL	1.7046 mL	4.2616 mL
	50 mM	0.0682 mL	0.3409 mL	0.6818 mL	1.7046 mL
	100 mM	0.0341 mL	0.1705 mL	0.3409 mL	0.8523 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Tu HJ, et al. The anticancer effects of MPT0G211, a novel HDAC6 inhibitor, combined with chemotherapeutic agents in human acute leukemia cells. Clin Epigenetics. 2018;10(1):162. Published 2018 Dec 29. 2. Hsieh YL, et al. Anti-metastatic activity of MPT0G211, a novel HDAC6 inhibitor, in human breast cancer cells in vitro and in vivo. Biochim Biophys Acta Mol Cell Res. 2019;1866(6):992-1003. 3. Fan SJ, Huang FI, et al. The novel histone de acetylase 6 inhibitor, MPT0G211, ameliorates tau phosphorylation and cognitive deficits in an Alzheimer's disease model. Cell Death Dis. 2018;9(6):655. Published 2018 May 29.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MPT0G211 2151853-97-1 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC Inhibitor inhibitor inhibit

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