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Pilocarpine Hydrochloride (NSC 5746 HCl) 是一种 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂。Pilocarpine Hydrochloride 用于制作癫痫实验模型。
别名 盐酸毛果芸香碱, Pilocarpine HCl, NSC 5746 HCl, (+)-Pilocarpine hydrochloride
Pilocarpine Hydrochloride (NSC 5746 HCl) 是一种 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂。Pilocarpine Hydrochloride 用于制作癫痫实验模型。


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| 产品描述 | Pilocarpine Hydrochloride (NSC 5746 HCl) is an M3-type muscarinic acetylcholine receptor agonist. Pilocarpine Hydrochloride is used to generate experimental models of epilepsy. |
| 靶点活性 | dimethylnitrosamine N-demethylase (mouse liver microsomes):100 μM, Testosterone 15 alpha-hydroxylase (mouse liver microsomes):6 μM, coumarin 7-hydroxylase (human liver microsomes):6 μM, Astrocytes:31.86 mM, Coumarin 7-hydroxylase (mouse liver microsomes):6 μM, Pentoxyresorufin O-dealkylas (mouse liver microsomes):4 μM, CYP2A6 (human liver microsomes):5.31μM, testosterone 6 beta-hydroxylase (mouse liver microsomes):> 1 mM, dimethylnitrosamine N-demethylase (human liver microsomes):10 μM |
| 体外活性 | 方法:大鼠海马脑片(450 μm),记录 CA1 区场电位,加入 Pilocarpine Hydrochloride(溶于人工脑脊液 aCSF) (10, 50, 100, 200, 500 μM),分别在正常[K⁺] (3.1 mM) 和高[K⁺] (6 mM) 条件下持续灌流 30 分钟以上。记录细胞外场电位,观察自发性痫样放电、阵发性去极化漂移等。 |
| 体内活性 | 方法:约 7 周龄 NodScid 免疫缺陷小鼠(雄/雌兼有),注射前 15 分钟先给予 1 mg/kg N-甲基东莨菪碱以减少外周胆碱能副作用,多次腹腔注射 Pilocarpine Hydrochloride (每次 100 mg/kg),每 10 分钟一次,直至出现≥3 级癫痫发作(Racine 评分),最多注射 6 次,癫痫持续状态(SE)开始后 90 分钟注射地西泮(10 mg/kg) 终止发作,观察并记录癫痫持续状态(SE)发生率和死亡率。 |
| 别名 | 盐酸毛果芸香碱, Pilocarpine HCl, NSC 5746 HCl, (+)-Pilocarpine hydrochloride |
| 分子量 | 244.72 |
| 分子式 | C11H16N2O2·HCl |
| CAS No. | 54-71-7 |
| Smiles | Cl.CCC1C(Cc2cncn2C)COC1=O |
| 密度 | no data available |
| 存储 | Store under nitrogen Powder: -20°C for 3 years Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | H2O: 24.5 mg/mL (100.11 mM), Sonication is recommended. DMSO: 138 mg/mL (563.91 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (16.35 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多