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DIM-3,5-Cl2

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DIM-3,5-Cl2是一种反向NR4A1/NR4A2激动剂。它可下调NR4A1/NR4A2调控的促癌反应和基因产物,并可诱导活性氧(ROS)、丙二醛和脂质过氧化物的生成,同时降低GPX4和SLC7A11的表达以及上调CD71的表达。DIM-3,5-Cl2还可诱导铁死亡(ferroptosis),适用于研究三阴性乳腺癌。

DIM-3,5-Cl2

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货号 T213804Cas号 2595179-74-9

DIM-3,5-Cl2是一种反向NR4A1/NR4A2激动剂。它可下调NR4A1/NR4A2调控的促癌反应和基因产物,并可诱导活性氧(ROS)、丙二醛和脂质过氧化物的生成,同时降低GPX4和SLC7A11的表达以及上调CD71的表达。DIM-3,5-Cl2还可诱导铁死亡(ferroptosis),适用于研究三阴性乳腺癌。

DIM-3,5-Cl2
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
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待询
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产品介绍


生物活性
产品描述
DIM-3,5-Cl2 is an inverse agonist of NR4A1/NR4A2 that can downregulate pro-carcinogenic responses or gene products regulated by these receptors. It induces the production of reactive oxygen species (ROS), malondialdehyde, and lipid peroxides, while decreasing the expression of GPX4 and SLC7A11 and increasing CD71 expression. Additionally, DIM-3,5-Cl2 can induce ferroptosis and is applicable in research on triple-negative breast cancer.
体外活性

DIM-3,5-Cl 2 在不同条件下对乳腺癌细胞表现出显著的生物活性。DIM-3,5-Cl 2 (2.5-15 μM,24 小时) 剂量依赖性降低三种乳腺癌细胞的存活率。在浓度为 7-15 μM,24 小时时,通过调节 NR4A1/2 通路来诱导细胞凋亡并下调癌基因。DIM-3,5-Cl 2 (10-12 μM,4-24 小时) 明显促使乳腺癌细胞系中活性氧 (ROS) 的产生,并通过 H2DCFDA 染料检测;还可在 MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 4T1 细胞中引起脂质过氧化,使用 BODIPY 581/591 C11 探针测定。在 12 μM,16 小时时,有效提高 MDA 水平。DIM-3,5-Cl 2 (7-15 μM,24 小时) 下调 MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 4T1 细胞中的 GPX4 和 SLC7A11 蛋白,而 CD71 在 低浓度 (10 μM 以内) 上调,高浓度 (12-15 μM) 下调。通过 7-10 μM,1-6 小时的处理,可以在 6 小时内使 MDA-MB-231 细胞的 CD71 蛋白和 CD71 mRNA 水平增加。以 15 μM 的浓度,DIM-3,5-Cl 2 能引发 PDX 来源的类器官 (PDxO) 中 CD71 蛋白的表达。10-12 μM,4-24 小时的处理导致 MDA-MB-231 细胞中 NR4A1 和 NR4A2 蛋白水平下降,同时诱导 Sp1 和 Sp4 蛋白的表达。在 10-12 μM,6 小时的条件下,DIM-3,5-Cl 2 能在 MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 4T1 细胞中引起 CD71 启动子的活性,同样浓度下也能增加这些细胞中的荧光素酶活性,但在高浓度时,荧光素酶活性会部份被抑制。

化学信息
分子量391.3
分子式C23H16Cl2N2
CAS No.2595179-74-9
SmilesClC=1C=C(Cl)C=C(C1)C(C2=CNC=3C=CC=CC32)C4=CNC=5C=CC=CC54
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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