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DIM-3,5-Cl2是一种反向NR4A1/NR4A2激动剂。它可下调NR4A1/NR4A2调控的促癌反应和基因产物,并可诱导活性氧(ROS)、丙二醛和脂质过氧化物的生成,同时降低GPX4和SLC7A11的表达以及上调CD71的表达。DIM-3,5-Cl2还可诱导铁死亡(ferroptosis),适用于研究三阴性乳腺癌。
DIM-3,5-Cl2是一种反向NR4A1/NR4A2激动剂。它可下调NR4A1/NR4A2调控的促癌反应和基因产物,并可诱导活性氧(ROS)、丙二醛和脂质过氧化物的生成,同时降低GPX4和SLC7A11的表达以及上调CD71的表达。DIM-3,5-Cl2还可诱导铁死亡(ferroptosis),适用于研究三阴性乳腺癌。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | DIM-3,5-Cl2 is an inverse agonist of NR4A1/NR4A2 that can downregulate pro-carcinogenic responses or gene products regulated by these receptors. It induces the production of reactive oxygen species (ROS), malondialdehyde, and lipid peroxides, while decreasing the expression of GPX4 and SLC7A11 and increasing CD71 expression. Additionally, DIM-3,5-Cl2 can induce ferroptosis and is applicable in research on triple-negative breast cancer. |
| 体外活性 | DIM-3,5-Cl 2 在不同条件下对乳腺癌细胞表现出显著的生物活性。DIM-3,5-Cl 2 (2.5-15 μM,24 小时) 剂量依赖性降低三种乳腺癌细胞的存活率。在浓度为 7-15 μM,24 小时时,通过调节 NR4A1/2 通路来诱导细胞凋亡并下调癌基因。DIM-3,5-Cl 2 (10-12 μM,4-24 小时) 明显促使乳腺癌细胞系中活性氧 (ROS) 的产生,并通过 H2DCFDA 染料检测;还可在 MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 4T1 细胞中引起脂质过氧化,使用 BODIPY 581/591 C11 探针测定。在 12 μM,16 小时时,有效提高 MDA 水平。DIM-3,5-Cl 2 (7-15 μM,24 小时) 下调 MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 4T1 细胞中的 GPX4 和 SLC7A11 蛋白,而 CD71 在 低浓度 (10 μM 以内) 上调,高浓度 (12-15 μM) 下调。通过 7-10 μM,1-6 小时的处理,可以在 6 小时内使 MDA-MB-231 细胞的 CD71 蛋白和 CD71 mRNA 水平增加。以 15 μM 的浓度,DIM-3,5-Cl 2 能引发 PDX 来源的类器官 (PDxO) 中 CD71 蛋白的表达。10-12 μM,4-24 小时的处理导致 MDA-MB-231 细胞中 NR4A1 和 NR4A2 蛋白水平下降,同时诱导 Sp1 和 Sp4 蛋白的表达。在 10-12 μM,6 小时的条件下,DIM-3,5-Cl 2 能在 MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 4T1 细胞中引起 CD71 启动子的活性,同样浓度下也能增加这些细胞中的荧光素酶活性,但在高浓度时,荧光素酶活性会部份被抑制。 |
| 分子量 | 391.3 |
| 分子式 | C23H16Cl2N2 |
| CAS No. | 2595179-74-9 |
| Smiles | ClC=1C=C(Cl)C=C(C1)C(C2=CNC=3C=CC=CC32)C4=CNC=5C=CC=CC54 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多