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CGP60474

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纯度: 98.81%

产品编号 T14943Cas号 164658-13-3

CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物，抑制细胞周期蛋白依赖激酶(CDK) ，抑制 CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的IC50分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM。它是选择性和 ATP 竞争性PKC 抑制剂。

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CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物，抑制细胞周期蛋白依赖激酶(CDK) ，抑制 CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的IC50分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM。它是选择性和 ATP 竞争性PKC 抑制剂。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 292
现货
5 mg
¥ 703
现货
10 mg
¥ 1,010
现货
25 mg
¥ 1,720
现货
50 mg
¥ 2,330
现货
100 mg
¥ 3,350
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 580
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
CGP60474 is an inhibitor of VEGFR-2 (IC50 = 84 nM) and an inhibitor of ATP-competitive PKC. CGP60474 is also a highly potent anti-endotoxemic agent and inhibits cyclin-dependent kinase (CDK) potently.
靶点活性
CDK4-CyclinD:216 nM, CDK9-CyclinT:13 nM, VEGFR2:84 nM, CDK2-CyclinE:3 nM, CDK2-CyclinA:4 nM, CDK1-CyclinB:26 nM, CDK7-CyclinH:200 nM, CDK5-p25:10 nM
体外活性

CGP60474对CDK1/CyclinB、CDK2/CyclinE、CDK2/CyclinA、CDK5/p25、CDK7/CyclinH、CDK4/CyclinD和CDK9/cycT的IC50值分别为26、3、4、216、10、200和13 nM[4]。

体内活性

在LPS内毒素血症模型中，CGP60474（10mg/kg；i.p.）抑制了IL-6水平并提高了存活率[3]。

化学信息
分子量355.82
分子式C18H18ClN5O
CAS No.164658-13-3
SmilesOCCCNc1cc(ccn1)-c1ccnc(Nc2cccc(Cl)c2)n1
密度1.356g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (140.52 mM), Sonication is recommended.
H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (5.62 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.8104 mL14.0520 mL28.1041 mL140.5205 mL
5 mM0.5621 mL2.8104 mL5.6208 mL28.1041 mL
10 mM0.2810 mL1.4052 mL2.8104 mL14.0520 mL
20 mM0.1405 mL0.7026 mL1.4052 mL7.0260 mL
50 mM0.0562 mL0.2810 mL0.5621 mL2.8104 mL
100 mM0.0281 mL0.1405 mL0.2810 mL1.4052 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

VEGFR-2VEGFR2survivalselectiveProtein kinase CPKCLPSInhibitorinhibitIL-6 levelendotoxemicCyclin dependent kinaseCGP-60474CGP60474CGP 60474CDK9/cycTCDK7/CyclinHCDK5/p25CDK4/CyclinDCDK2/CyclinECDK2/CyclinACDK1/CyclinBCDKATP-competitive

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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