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Razuprotafib sodium

Synonyms: AKB-9778 sodium
货号 T214721Cas号 1809275-69-1 一键复制产品信息
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Razuprotafib (AKB-9778) sodium 是一种有效且选择性的 VE-PTP (HPTPη) 催化活性抑制剂,IC50为17 pM,能够促进TIE2的活化和增强ANG1诱导的TIE2活化,刺激TIE2通路中信号分子的磷酸化,如AKT、eNOS和ERK。Razuprotafib sodium 抑制结构相关的磷酸酶PTP1B,IC50为780 nM。除HPTPη (IC50=36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外,该化合物对VE-PTP显示了良好选择性。

Razuprotafib sodium

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货号 T214721Cas号 1809275-69-1

别名 AKB-9778 sodium

Razuprotafib (AKB-9778) sodium 是一种有效且选择性的 VE-PTP (HPTPη) 催化活性抑制剂,IC50为17 pM,能够促进TIE2的活化和增强ANG1诱导的TIE2活化,刺激TIE2通路中信号分子的磷酸化,如AKT、eNOS和ERK。Razuprotafib sodium 抑制结构相关的磷酸酶PTP1B,IC50为780 nM。除HPTPη (IC50=36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外,该化合物对VE-PTP显示了良好选择性。

Razuprotafib sodium
其他形式的 “Razuprotafib sodium”:
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产品介绍


生物活性
产品描述
Razuprotafib (AKB-9778) sodium is a potent and selective inhibitor of VE-PTP (HPTPη) catalytic activity, with an IC50 of 17 pM. It promotes TIE2 activation, enhances ANG1-induced TIE2 activation, and stimulates phosphorylation of signaling molecules in the TIE2 pathway, including AKT, eNOS, and ERK. Razuprotafib sodium also inhibits the structurally related phosphatase PTP1B with an IC50 of 780 nM. Additionally, apart from HPTPη (IC50 of 36 pM) and HPTPγ (100 pM), it has good selectivity for VE-PTP.
体外活性

Razuprotafib (AKB-9778) sodium 可在 HUVEC 中促进 TIE2 的磷酸化以及下游信号的激活,同时增强血管生成素诱导的 TIE2 磷酸化。

体内活性

Razuprotafib sodium (20 mg/kg;皮下注射) 能增强体内视网膜内皮细胞的 TIE2 磷酸化。同时,Razuprotafib sodium (10-20 mg/kg;皮下注射;每日两次,持续 7 天) 可以抑制视网膜下新生血管 (NV)。

别名
AKB-9778 sodium
化学信息
分子量610.69
分子式C26H27N4NaO6S3
CAS No.1809275-69-1
Smiles[C@@H](CC1=CC=C(NS(=O)(=O)O)C=C1)(NC([C@H](CC2=CC=CC=C2)NC(OC)=O)=O)C=3N=C(SC3)C4=CC=CS4.[Na]
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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