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Razuprotafib (AKB-9778) sodium 是一种有效且选择性的 VE-PTP (HPTPη) 催化活性抑制剂,IC50为17 pM,能够促进TIE2的活化和增强ANG1诱导的TIE2活化,刺激TIE2通路中信号分子的磷酸化,如AKT、eNOS和ERK。Razuprotafib sodium 抑制结构相关的磷酸酶PTP1B,IC50为780 nM。除HPTPη (IC50=36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外,该化合物对VE-PTP显示了良好选择性。
别名 AKB-9778 sodium
Razuprotafib (AKB-9778) sodium 是一种有效且选择性的 VE-PTP (HPTPη) 催化活性抑制剂,IC50为17 pM,能够促进TIE2的活化和增强ANG1诱导的TIE2活化,刺激TIE2通路中信号分子的磷酸化,如AKT、eNOS和ERK。Razuprotafib sodium 抑制结构相关的磷酸酶PTP1B,IC50为780 nM。除HPTPη (IC50=36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外,该化合物对VE-PTP显示了良好选择性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | Razuprotafib (AKB-9778) sodium is a potent and selective inhibitor of VE-PTP (HPTPη) catalytic activity, with an IC50 of 17 pM. It promotes TIE2 activation, enhances ANG1-induced TIE2 activation, and stimulates phosphorylation of signaling molecules in the TIE2 pathway, including AKT, eNOS, and ERK. Razuprotafib sodium also inhibits the structurally related phosphatase PTP1B with an IC50 of 780 nM. Additionally, apart from HPTPη (IC50 of 36 pM) and HPTPγ (100 pM), it has good selectivity for VE-PTP. |
| 体外活性 | Razuprotafib (AKB-9778) sodium 可在 HUVEC 中促进 TIE2 的磷酸化以及下游信号的激活,同时增强血管生成素诱导的 TIE2 磷酸化。 |
| 体内活性 | Razuprotafib sodium (20 mg/kg;皮下注射) 能增强体内视网膜内皮细胞的 TIE2 磷酸化。同时,Razuprotafib sodium (10-20 mg/kg;皮下注射;每日两次,持续 7 天) 可以抑制视网膜下新生血管 (NV)。 |
| 别名 | AKB-9778 sodium |
| 分子量 | 610.69 |
| 分子式 | C26H27N4NaO6S3 |
| CAS No. | 1809275-69-1 |
| Smiles | [C@@H](CC1=CC=C(NS(=O)(=O)O)C=C1)(NC([C@H](CC2=CC=CC=C2)NC(OC)=O)=O)C=3N=C(SC3)C4=CC=CS4.[Na] |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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