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E0199

货号 T213374Cas号 931928-13-1 一键复制产品信息
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E0199 是一种新研发且有效的KV7/NaV双重靶点调节剂，能够激活KV7钾离子通道，包括 (KV7.2/7.3 (EC50= 12.78 nM)、KV7.2 (EC50= 0.50 μM) 和 KV7.5 (EC50= 27.14 nM))，同时抑制 NaV1.7 (IC50= 0.52 μM)、NaV1.8 (IC50= 0.24 μM) 和NaV1.9 (IC50= 0.16 μM) 的钠离子通道。在慢性坐骨神经压迫损伤 (CCI) 的小鼠模型中，E0199 展现了显著的镇痛效果，并且对心脏和骨骼肌离子通道没有造成显著影响。E0199 适用于神经病理性疼痛 (NP) 的相关研究。

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货号 T213374Cas号 931928-13-1

E0199 是一种新研发且有效的KV7/NaV双重靶点调节剂，能够激活KV7钾离子通道，包括 (KV7.2/7.3 (EC50= 12.78 nM)、KV7.2 (EC50= 0.50 μM) 和 KV7.5 (EC50= 27.14 nM))，同时抑制 NaV1.7 (IC50= 0.52 μM)、NaV1.8 (IC50= 0.24 μM) 和NaV1.9 (IC50= 0.16 μM) 的钠离子通道。在慢性坐骨神经压迫损伤 (CCI) 的小鼠模型中，E0199 展现了显著的镇痛效果，并且对心脏和骨骼肌离子通道没有造成显著影响。E0199 适用于神经病理性疼痛 (NP) 的相关研究。

E0199
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10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
E0199 is an innovative and potent KV7/NaV dual-target modulator that activates KV7 potassium channels, including KV7.2/7.3 (EC50 = 12.78 nM), KV7.2 (EC50 = 0.50 μM), and KV7.5 (EC50 = 27.14 nM), while inhibiting NaV1.7 (IC50 = 0.52 μM), NaV1.8 (IC50 = 0.24 μM), and NaV1.9 (IC50 = 0.16 μM) sodium channels. In a mouse model of chronic constriction injury (CCI) to the sciatic nerve, E0199 demonstrated potent analgesic effects without significant impact on cardiac and skeletal muscle ion channels. E0199 is applicable in studies related to neuropathic pain (NP).
靶点活性
NaV1.7:0.52 μM
体外活性

E0199 (0.1-10 μM) 会影响 Na V 1.7、Na V 1.8 和 Na V 1.9 钠离子通道的失活过程，促进失活，并调整失活曲线的偏移程度，其影响顺序为： Na V 1.8 > Na V 1.9 > Na V 1.7。E0199 (0.03-10 μM) 激活 K V 7.2 至 K V 7.5 钾离子通道，使激活曲线向超极化方向移动，从而打开 K 7 通道，其效力顺序为 K V 7.2/7.3 > K V 7.2 > K V 7.5 > K V 7.4。E0199 (1-10 μM) 通过剂量依赖性方式显著影响坐骨神经慢性压迫损伤 (CCI) 模型大鼠背根神经节 (DRG) 神经元的动作电位 (AP) 放电参数，包括阈值、基强度、振幅和静息膜电位 (RMP)。

体内活性

E0199（1、5 和 20 mg/kg，腹腔注射，每日一次，造模后第 11 至 30 天）在坐骨神经慢性压迫性损伤 (CCI) 小鼠模型中，显著缓解其热、机械和冷超敏反应，同时增加旷场中央区的运动，并改善在高架十字迷宫中的探索行为。

化学信息
分子量535.65
分子式C29H37N5O5
CAS No.931928-13-1
SmilesO=C(N1CCN(CC2=NOC(=N2)CCC(=O)N(CC=3C=CC=CC3)CC)CC1)CC4=CC=C(OC)C(OC)=C4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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