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Panduratin A(泛影素 A)是一种天然的查尔酮衍生物,在人口腔表皮样癌KB细胞中对MMP-9具有抑制活性;对DENV-2的NS3蛋白酶具有抑制活性(Ki=25 μM);对人雄激素非依赖性前列腺癌细胞PC-3和DU-145有明显的细胞毒性;还能够激活LKB1-AMPK-PPARα /δ信号通路,增强肌细胞线粒体的氧化能力。
Panduratin A(泛影素 A)是一种天然的查尔酮衍生物,在人口腔表皮样癌KB细胞中对MMP-9具有抑制活性;对DENV-2的NS3蛋白酶具有抑制活性(Ki=25 μM);对人雄激素非依赖性前列腺癌细胞PC-3和DU-145有明显的细胞毒性;还能够激活LKB1-AMPK-PPARα /δ信号通路,增强肌细胞线粒体的氧化能力。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 1,560 | In stock |
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产品描述 | Panduratin A is a natural chalcone derivative with inhibitory activity against MMP-9 in human oral epidermoid carcinoma KB cells; inhibitory activity against the NS3 protease of DENV-2 (Ki=25 μM); significant cytotoxicity against human androgen-independent prostate cancer cells PC-3 and DU-145; and also able to activate the LKB1-AMPK- PPARα /δ signaling pathway and enhance the oxidative capacity of myocyte mitochondria. |
靶点活性 | Calu-1 cells:3.98 μM, H1299 cells:4.73 μM, A549 cells:6.26 μM |
体外活性 | Panduratin A 在多种人类肺癌细胞(包括 A549、H1299 和 Calu-1)中表现出显著的抗增殖作用。处理 72 小时后,其 IC₅₀ 值分别为 6.26、4.73 和 3.98 μM。此外,在 A549 细胞中,Panduratin A(2.5–10 μM)在 48 小时内可诱导剂量依赖性的细胞凋亡、G0/G1 期细胞周期阻滞、线粒体膜电位丧失及 ROS 水平升高,并抑制 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路的激活[1]。 |
体内活性 | 在小鼠 A549 异种移植瘤模型中,Panduratin A 以 25 mg/kg 剂量经口灌胃,每日一次,连续 14 天,可显著抑制肿瘤生长,肿瘤体积减少约 55%,且未观察到明显的体重变化或毒性反应。肿瘤组织分析显示 Bax 上调、Bcl-2 下调,cleaved caspase-3 表达增强,进一步证实其促凋亡机制[1]。 |
别名 | 泛影素 A |
分子量 | 406.51 |
分子式 | C26H30O4 |
CAS No. | 89837-52-5 |
Smiles | C(=O)([C@H]1[C@@H](CC=C(C)[C@H]1CC=C(C)C)C2=CC=CC=C2)C3=C(O)C=C(OC)C=C3O |
密度 | 1.128 g/cm3 |
存储 | store at low temperature,keep away from moisture,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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