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IOR-160 是一种casein kinase2(CK2)和HDAC的双重抑制剂。它对CK2具有高度选择性 (IC50=1.7 nM),同时对HDAC1、2、3和6分别展现出广泛的抑制活性 (IC50依次为 3.3 nM、24.0 nM、3.9 nM、13.0 nM,HDAC8活性较低)。IOR-160 通过抑制AKT的磷酸化和促进α-微管蛋白的乙酰化调控重要的细胞信号通路。该化合物通过同时抑制CK2和HDAC来阻碍肿瘤生长并减少肿瘤负荷,适用于三阴性乳腺癌的研究。

IOR-160 是一种casein kinase2(CK2)和HDAC的双重抑制剂。它对CK2具有高度选择性 (IC50=1.7 nM),同时对HDAC1、2、3和6分别展现出广泛的抑制活性 (IC50依次为 3.3 nM、24.0 nM、3.9 nM、13.0 nM,HDAC8活性较低)。IOR-160 通过抑制AKT的磷酸化和促进α-微管蛋白的乙酰化调控重要的细胞信号通路。该化合物通过同时抑制CK2和HDAC来阻碍肿瘤生长并减少肿瘤负荷,适用于三阴性乳腺癌的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
IOR-160 相关产品
| 产品描述 | IOR-160 is a dual inhibitor of casein kinase 2 (CK2) and HDAC. It exhibits high selectivity for CK2 with an IC50 of 1.7 nM and demonstrates broad inhibitory activity against HDAC (HDAC1, 2, 3, and 6) with IC50 values of 3.3 nM, 24.0 nM, 3.9 nM, and 13.0 nM, respectively, while showing low activity against HDAC8. IOR-160 modulates critical cell signaling pathways by inhibiting AKT phosphorylation and increasing α-tubulin acetylation. The compound reduces tumor growth and burden through its dual inhibition of CK2/HDAC and is relevant for research on triple-negative breast cancer. |
| 靶点活性 | CK2:1.7 nM |
| 体外活性 | IOR-160 (0.5 μM) 对 CK2 和 HIPK2 的抑制作用较强,残留活性分别为 -6% 和 7%,而对 DYRK1A、CLK2、Pim-1、Mnk2、DRAK1 和 TrkA 的抑制作用介于中等至低度(18% 到 65%)。另一方面,IOR-160 对 HDAC8 的抑制作用较微弱,IC 50 为 2200 nM。 |
| 体内活性 | IOR-160 (1.0 mg 溶于 100 μL PBS,肿瘤内注射,每周三次,共 26 天) 通过同时抑制 CK2 和 HDAC 来减少携带 MDA-MB-231 细胞的非肥胖糖尿病 (NOD) scid γ 小鼠的肿瘤生长。 |
| 分子量 | 510.46 |
| 分子式 | C23H25F3N4O6 |
| CAS No. | 2421119-78-8 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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