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SLMP53-2

SLMP53-2

产品编号 T79013   CAS 1826116-38-4

SLMP53-2是一种可以重建p53转录活性的突变p53再激活因子。该化合物通过促进mutp53-Y220C与Hsp70之间的作用,恢复了mutp53-Y220C的野生型构象和其DNA结合能力。此外,SLMP53-2能够诱导细胞周期停滞、细胞凋亡以及ER应激,展现出了其抗肿瘤的潜力。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
SLMP53-2
SLMP53-2, CAS 1826116-38-4
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 10,600 6-8周
50 mg ¥ 13,800 6-8周
100 mg ¥ 17,500 6-8周
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产品目录号及名称: SLMP53-2 (T79013)
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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
产品描述 SLMP53-2 is a mutant p53 reactivator that restores the wild-type-like conformation and DNA-binding ability of mutp53-Y220C through enhanced interaction with Hsp70, thereby reinstating p53's transcriptional activity. This compound induces cell cycle arrest, apoptosis, and endoplasmic reticulum (ER) stress, displaying antitumor activity [1] [2].
体外活性 SLMP53-2(3.12-50 μM;48小时)对HuH-7和HCC1419细胞的增殖有抑制作用,并显示出相似的IC 50值。相比之下,SLMP53-2在非肿瘤HFF-1细胞中的生长抑制活性明显减弱(IC 50为50 µM)[1]。此外,SLMP53-2(14-28 μM;48-72小时)能诱导HuH-7细胞在G0/G1期发生细胞周期阻滞,并引起细胞凋亡[1]。在持续14天的实验中,SLMP53-2(0.9-14 μM)对HuH-7细胞集落的形成显示出浓度依赖的抑制效果[1]。在24小时内,28 μM浓度的SLMP53-2能够提高HuH-7细胞中XBP1核蛋白、剪接XBP1(sXBP1)mRNA以及磷酸化eIF2α的水平[1]。SLMP53-2(14 μM;16-48小时)可增加HuH-7细胞中MDM2、p21、GADD45、BAX和KILLER的蛋白表达,降低生存素和VEGF的水平,而这些作用在HuH-7 p53KO细胞中不再出现[1]。此外,1.5 μM的SLMP53-2能增强HuH-7细胞对Sorafenib的敏感性[1]。
体内活性 SLMP53-2(50 mg/kg;i.p.,五次给药)能有效缩小携带HuH-7异种移植物裸鼠的肿瘤体积及重量,并未观察到显著的毒性副作用[1]。
分子量 394.47
分子式 C26H22N2O2
CAS No. 1826116-38-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

SLMP53-2 1826116-38-4 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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