Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
SLMP53-2是一种可以重建p53转录活性的突变p53再激活因子。该化合物通过促进mutp53-Y220C与Hsp70之间的作用,恢复了mutp53-Y220C的野生型构象和其DNA结合能力。此外,SLMP53-2能够诱导细胞周期停滞、细胞凋亡以及ER应激,展现出了其抗肿瘤的潜力。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
---|---|---|---|---|
25 mg | ¥ 10,600 | 6-8周 | ||
50 mg | ¥ 13,800 | 6-8周 | ||
100 mg | ¥ 17,500 | 6-8周 |
产品描述 | SLMP53-2 is a mutant p53 reactivator that restores the wild-type-like conformation and DNA-binding ability of mutp53-Y220C through enhanced interaction with Hsp70, thereby reinstating p53's transcriptional activity. This compound induces cell cycle arrest, apoptosis, and endoplasmic reticulum (ER) stress, displaying antitumor activity [1] [2]. |
体外活性 | SLMP53-2(3.12-50 μM;48小时)对HuH-7和HCC1419细胞的增殖有抑制作用,并显示出相似的IC 50值。相比之下,SLMP53-2在非肿瘤HFF-1细胞中的生长抑制活性明显减弱(IC 50为50 µM)[1]。此外,SLMP53-2(14-28 μM;48-72小时)能诱导HuH-7细胞在G0/G1期发生细胞周期阻滞,并引起细胞凋亡[1]。在持续14天的实验中,SLMP53-2(0.9-14 μM)对HuH-7细胞集落的形成显示出浓度依赖的抑制效果[1]。在24小时内,28 μM浓度的SLMP53-2能够提高HuH-7细胞中XBP1核蛋白、剪接XBP1(sXBP1)mRNA以及磷酸化eIF2α的水平[1]。SLMP53-2(14 μM;16-48小时)可增加HuH-7细胞中MDM2、p21、GADD45、BAX和KILLER的蛋白表达,降低生存素和VEGF的水平,而这些作用在HuH-7 p53KO细胞中不再出现[1]。此外,1.5 μM的SLMP53-2能增强HuH-7细胞对Sorafenib的敏感性[1]。 |
体内活性 | SLMP53-2(50 mg/kg;i.p.,五次给药)能有效缩小携带HuH-7异种移植物裸鼠的肿瘤体积及重量,并未观察到显著的毒性副作用[1]。 |
分子量 | 394.47 |
分子式 | C26H22N2O2 |
CAS No. | 1826116-38-4 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
SLMP53-2 1826116-38-4 Inhibitor inhibitor inhibit