Name: AMX-883
Brand: TargetMol
SKU: T217538
Rating: 4.5 (1 reviews)

生物活性

产品描述	AMX-883 is an oral, highly selective BRD9-targeted molecular chaperone degrader. Unlike mainstream PROTAC-dependent CRBN/VHL systems, AMX-883 degrades BRD9 by recruiting the novel E3 ligase DCAF16. AMX-883 exhibits extremely high selectivity for BRD9 and has virtually no effect on other proteins containing a bromo domain. AMX-883 can be used in research on acute myeloid leukemia (AML).
体外活性	AMX-883 特异性降解 BRD9，对其他溴结构域蛋白无脱靶效应。[1] 在不同突变背景（含 TP53 突变）的急性髓系白血病（AML）细胞系及正常外周血单个核细胞中，AMX-883 时间依赖性上调 AML 细胞髓系分化关键蛋白，诱导分化标志物高表达。[1] AMX-883 广谱抑制 AML 细胞活性，对正常细胞无明显毒性。[1]
体内活性	在 MV4-11 皮下及播散性 AML 异种移植模型、AML 患者来源异种移植（PDX）模型中，每日口服 AMX-883 可实现持续、强效的 BRD9 降解，显著降低骨髓与血液中的白血病负荷，延长模型小鼠生存期。[1]

化学信息

分子量	767.97
分子式	C₄₅H₅₈FN₅O₅
CAS No.	3102636-19-8
Smiles	C(N1C2(CN(CC3=C(OC)C=C(C=C3OC)C=4C(C)=C(C)C(=O)N(C)C4)CC1)CC2)C5=C6C([C@@H](C(C)C)N(C(/C(=C/C(CF)(C)C)/C#N)=O)CC6)=CC(OC)=C5

储存&溶解度

存储	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准

AMX-883