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Ragaglitazar

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纯度: 98.56%

货号 T28501Cas号 222834-30-2

别名 拉格列扎, NNC61-0029, NNC-61-0029, NNC 61-0029, NN-622, NN 622, (-)-DRF-2725

Ragaglitazar(NNC-61-0029) 是一种有效的 PPARγ 和 PPARα的双重激活剂，在动物模型中显示出更好的胰岛素增敏和降脂潜力并且可用于研究 2 型糖尿病。

Ragaglitazar
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货号 T28501 别名 拉格列扎, NNC61-0029, NNC-61-0029, NNC 61-0029, NN-622, NN 622, (-)-DRF-2725Cas号 222834-30-2

Ragaglitazar(NNC-61-0029) 是一种有效的 PPARγ 和 PPARα的双重激活剂，在动物模型中显示出更好的胰岛素增敏和降脂潜力并且可用于研究 2 型糖尿病。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 4,570
现货
5 mg
¥ 9,800
现货
25 mg
¥ 15,800
现货
50 mg
¥ 19,800
现货
100 mg
¥ 25,500
现货
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产品介绍

Ragaglitazar AI Summary
Ragaglitazar exhibits bioactivity related to the activation of peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs) alpha and gamma. It shows significant affinity and activation potency in human cells, with an EC50 of approximately 3210.0 nM and a maximum activation of 97.0% for PPAR alpha, and an EC50 of around 570.0 nM with a maximum activation of 117.0% for PPAR gamma. Additionally, it demonstrates a lower activation of PPAR delta with a maximum activation of 7.0%. The compound's receptor binding affinity is quantified with IC50 values of 980.0 nM for PPAR alpha and 92.0 nM for PPAR gamma. Pharmacokinetic studies in Male Wistar rats reveal parameters such as AUC, Cmax, Tmax, Kel, T1/2, F, Vd, and Cl following both oral and intravenous administration. Moreover, Ragaglitazar has been assessed for its potential to cause drug-induced liver injury (DILI) and was categorized as DILI negative in the Drug Induced Liver Injury Prediction System (DILIps) validation dataset. These comprehensive characteristics suggest that Ragaglitazar holds potential as a modulator of PPAR pathways involved in metabolism and inflammation..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Ragaglitazar(NNC-61-0029) is a potent dual activator of PPARγ and PPARα, which shows improved insulin sensitization and lipid-lowering potential in animal models and can be used to study type 2 diabetes.
体外活性

方法：使用Ragaglitazar(NNC-61-0029)（0.1,1,10,100nM）对 PPARγ和 PPARα进行了比较剂量反应研究。
结果：Ragaglitazar(NNC-61-0029)显示出两种亚型的显着激活。 ragaglitazar 显示出对 PPARγ较弱的效力（EC50=324 nm），对PPARα更有效的活化（EC50=270 nm）。[1]

体内活性

方法：用Ragaglitazar(NNC-61-0029)（0.1,0.3,1,10,30mg/kg）治疗用高脂肪饮食喂养的SD大鼠，观察大鼠体内血脂水平的改善效果。
结果：大鼠表现出血浆脂质水平的剂量依赖性改善，ragaglitazar（10 mg/kg）中血浆Apo CIII水平显着降低（P<0.05)。[1]

别名拉格列扎, NNC61-0029, NNC-61-0029, NNC 61-0029, NN-622, NN 622, (-)-DRF-2725
化学信息
分子量419.47
分子式C25H25NO5
CAS No.222834-30-2
SmilesC(COC1=CC=C(C[C@H](OCC)C(O)=O)C=C1)N2C=3C(OC=4C2=CC=CC4)=CC=CC3
密度1.241 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (119.2 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 2.5 mg/mL (5.96 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3840 mL11.9198 mL23.8396 mL119.1980 mL
5 mM0.4768 mL2.3840 mL4.7679 mL23.8396 mL
10 mM0.2384 mL1.1920 mL2.3840 mL11.9198 mL
20 mM0.1192 mL0.5960 mL1.1920 mL5.9599 mL
50 mM0.0477 mL0.2384 mL0.4768 mL2.3840 mL
100 mM0.0238 mL0.1192 mL0.2384 mL1.1920 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

RagaglitazarPPARγPPARαNN622DRF-2725DRF2725DRF 2725
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