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GLPG3970(compound 88)属于小分子抑制剂,是一种SIK2/SIK3双重抑制剂(SIK2 IC50=7.8 nM,SIK3 IC50=3.8 nM),具有对SIK1的选择性、口服活性及细胞渗透性。该化合物具有抗炎活性,可用于自身免疫性及炎症性疾病的研究。
GLPG3970(compound 88)属于小分子抑制剂,是一种SIK2/SIK3双重抑制剂(SIK2 IC50=7.8 nM,SIK3 IC50=3.8 nM),具有对SIK1的选择性、口服活性及细胞渗透性。该化合物具有抗炎活性,可用于自身免疫性及炎症性疾病的研究。


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| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 413 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 818 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,460 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 3,690 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,260 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 7,190 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 891 | 现货 |
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| 产品描述 | GLPG3970 (compound 88) is a small molecule inhibitor, a dual SIK2/SIK3 inhibitor (SIK2 IC50=7.8 nM, SIK3 IC50=3.8 nM) with selectivity over SIK1, oral activity, and cellular permeability. This compound possesses anti-inflammatory activity and can be used for research on autoimmune and inflammatory diseases. |
| 靶点活性 | SIK3:3.8 nM, SIK2:7.8 nM, SIK1:282.8 nM |
| 体外活性 | 方法:采用ADP-Glo激酶法测定GLPG3970对SIK激酶活性,NanoBRET法在HEK293细胞评估亚型选择性,高内涵成像在U2OS细胞检测CRTC3转位,ELISA法检测LPS刺激的人原代单核细胞、巨噬细胞及全血中细胞因子(预孵育1小时,LPS刺激2-20小时)。 |
| 体内活性 | 方法:在皮内注射 IL-23 诱导的银屑病表皮增生小鼠模型中,给予 GLPG3970(10 mg/kg;口服,每日两次,连续五天);在小鼠胶原抗体诱导关节炎模型(CAIA)中,给予 GLPG3970(60 mg/kg;口服,每日两次,直至处死);在小鼠 T 细胞转移模型中,给予 GLPG3970(10 mg/kg;口服,每日两次,连续七天)。 |
| 分子量 | 504.5 |
| 分子式 | C25H27F3N4O4 |
| CAS No. | 2403733-82-2 |
| Smiles | O=C1C=2C(OC)=CC(=CC2CCN1CC(F)(F)F)C3=CN=C4C=C(OCCN5CCOCC5)C=CN43 |
| 存储 | Keep away from direct sunlight Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 128.8 mg/mL (255.3 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (6.54 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多