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JR-AB2-011

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JR-AB2-011
产品编号 T11728Cas号 2411853-34-2

JR-AB2-011 是一种选择性 mTORC2抑制剂,IC50值为 0.36 μM。JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 联合体 (Ki: 0.19 μM) 抑制 mTORC2 活性,并且具有抗多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 的活性。

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JR-AB2-011
纯度: 98.87%
产品编号 T11728Cas号 2411853-34-2

JR-AB2-011 是一种选择性 mTORC2抑制剂,IC50值为 0.36 μM。JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 联合体 (Ki: 0.19 μM) 抑制 mTORC2 活性,并且具有抗多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 的活性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 666
现货
5 mg
¥ 1,630
现货
10 mg
¥ 2,620
现货
25 mg
¥ 4,470
现货
50 mg
¥ 6,370
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100 mg
¥ 8,730
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200 mg
¥ 11,700
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,430
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
溶解度中写的“< 1 mg/mL refers to the slightly soluble or insoluble ”是什么意思?
这句话指的是,如果溶解度 < 1 mg/mL,那我们就认为它是微溶或不溶的,这是针对写的“DMSO:Insoluble”或“DMSO:slightly soluble”这类化合物的。
细胞实验中需要加多少抑制剂?
通常建议您参考同模型实验发表的文献报道;除参考文献报道以外,还需要通过预实验做“剂量-效应曲线”确定最佳作用浓度(浓度梯度);通过“时间-效应曲线”确定最佳孵育时间(处理时间梯度)。另外,抑制剂的使用量受多种因素影响,包括抑制对象的可接触性、细胞通透性、孵育时间、细胞种类等等。我们建议通过检索文献确定使用抑制剂的起始浓度。 如果有报道的 Ki 值或 IC50 值,可以采用其 5-10 倍的量开始尝试以达到抑制酶活性的最佳效果。 如果抑制剂的 Ki 值或 IC50 值未知,则需要在更广泛的范围尝试抑制剂的使用浓度,并采用 Michaelis-Menten 动力学计算 Ki 值。 一般设立溶解抑制剂时所采用的溶剂作为对照,以排除溶剂的非特异性影响。
如何稀释工作液?
根据您的工作液浓度,计算母液所需要稀释的倍数和所需母液的体积。建议用水、生理盐水、PBS等溶剂进行稀释,如果是细胞实验,可以使用培养基。 取适当的溶剂缓慢加入到母液中,直到达到您的工作液浓度,可以通过涡旋或者移液枪轻轻吹打帮助混匀。 我们的化合物大部分是脂溶性的,所以在使用 PBS 或者培养基等稀释工作液的时候,会有沉淀析出,这些都是正常现象,大多时候可以通过超声完全溶解。 工作液建议现配现用!
期货产品没有纯度啊?这个纯度在哪里看
期货产品的话,是没有纯度信息,也没有质检信息的。有了现货之后我们会进行质检,测出试剂的纯度和结构等相关信息,并且展示在官网的活性描述上方。
抑制剂产品应如何储存?
粉末储存在 -20℃,可以存 3 年以上。 母液一般储存于 -80℃,可以存 1 年以上,建议多分装几管,避免反复冻融。 常用的存于 4℃,可放一周以上。
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产品介绍

生物活性
产品描述
JR-AB2-011 is a selective mTORC2 inhibitor with an IC 50 value of 0.36 μM. JR-AB2-011 inhibits mTORC2 activity by blocking Rictor-mTOR association ( K i : 0.19 μM) and is cytotoxic in glioblastoma [1].
靶点活性
mTORC2:0.36 μM
体外活性
JR-AB2-011 (1 μM; 24 hours) shows good anti-GBM properties, blocks mTORC2 signaling and Rictor association with mTOR [1]. JR-AB2-011 (0.5-2 μM; 48 hours) displays the least toxicity to normal neurons with no significant cytotoxic effects for concentrations up to 10 mM compared to CID613034 [1]. Apoptosis Analysis [1] Cell Line: U87 GBM cells; LN229 GBM cells Concentration: 1 μM Incubation Time: 24 hours Result: Had good anti-GBM properties and blocked mTORC2 signaling and Rictor association with mTOR. Cell Cytotoxicity Assay [1] Cell Line: Normal mature human neurons Concentration: 0.5, 1, 2 μM Incubation Time: 48 hours Result: Displayed the least toxicity to normal neurons with no significant cytotoxic effects for concentrations up to 10 mM.
体内活性
Mice receiving JR-AB2-011 (4 mg/kg; daily i.p. for 10 days; 20 mg/kg; daily i.p. for 10 days) at either dosing regimen show significant inhibition of tumor growth rate (JR-AB2-011 at 4 mg/kg/d; 74% inhibition at end of dosing period; tumor growth delay 10.0 days; JR-AB2-011 at 20 mg/kg/d; 80% inhibition at end of dosing period; tumor growth delay 12.0 days) as compared to mice receiving vehicle alone [1]. Animal Model: LN229 cells in female C.B.-17-scid (Taconic) mice [1] Dosage: 4 mg/kg; 20 mg/kg Administration: Daily i.p.; 10 days Result: Either dosing regimen displayed marked inhibition of tumor growth rate as compared to mice receiving vehicle alone.
化学信息
分子量398.28
分子式C17H14Cl2FN3OS
CAS No.2411853-34-2
SmilesCC1CN(C(=O)Nc2ccc(Cl)c(Cl)c2)\C(S1)=N\c1ccc(F)cc1
密度1.45 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 61.5 mg/mL (154.41 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5108 mL12.5540 mL25.1080 mL125.5398 mL
5 mM0.5022 mL2.5108 mL5.0216 mL25.1080 mL
10 mM0.2511 mL1.2554 mL2.5108 mL12.5540 mL
20 mM0.1255 mL0.6277 mL1.2554 mL6.2770 mL
50 mM0.0502 mL0.2511 mL0.5022 mL2.5108 mL
100 mM0.0251 mL0.1255 mL0.2511 mL1.2554 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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4个月前
5.0
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