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JR-AB2-011

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产品编号 T11728Cas号 2411853-34-2

JR-AB2-011 是一种选择性 mTORC2抑制剂,IC50值为 0.36 μM。JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 联合体 (Ki: 0.19 μM) 抑制 mTORC2 活性,并且具有抗多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 的活性。

JR-AB2-011
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JR-AB2-011

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纯度: 98.87%
产品编号 T11728Cas号 2411853-34-2

JR-AB2-011 是一种选择性 mTORC2抑制剂,IC50值为 0.36 μM。JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 联合体 (Ki: 0.19 μM) 抑制 mTORC2 活性,并且具有抗多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 的活性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 666
现货
5 mg
¥ 1,630
现货
10 mg
¥ 2,620
现货
25 mg
¥ 4,470
现货
50 mg
¥ 6,370
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100 mg
¥ 8,730
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200 mg
¥ 11,700
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,430
现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
如何选择合适的溶剂?
常用的溶剂包括DMSO、水、乙醇等。建议您根据抑制剂给出的溶解度参考,选择合适的溶剂。如果该抑制剂可以溶于DMSO,建议使用没有吸潮新开封的 DMSO,如果有潮气污染,很容易带来抑制剂降解或难溶的问题。如果该抑制剂可以溶于水,建议您根据实验类型选择无菌水、生理盐水、无菌 PBS 、培养基等作为溶剂。
动物不能耐受 DMSO,给药时 DMSO量应该如何控制?
对于普通的老鼠,DMSO 的浓度应控制在 10% 以下,对于裸鼠、转基因小鼠、耐受性弱的老鼠等,DMSO 浓度需控制在2%以下。对于首次操作的抑制剂,建议先做溶剂阴性对照,确认溶解对动物无非特异性影响。
抑制剂是否需要灭菌?
如果您使用 DMSO 配制:不建议灭菌,DMSO 本身具有极强的杀菌力,配制好的溶液就是无菌溶液。如果您确实担心的,可以放置 4℃ 冰箱过夜放置即可;依然有顾虑的话,需用有机系专用滤膜过滤。 如果您使用水配制:可以用 0.22 μm 滤膜过滤灭菌。
细胞实验中,抑制剂如何溶解?
用 DMSO 配置较高浓度母液,母液存于 -80℃,建议多分装几管,一周内使用的存于 4℃,避免反复冻融。实验时用 pbs、生理盐水、培养基、水这些稀释,细胞实验DMSO的终浓度不超过 0.1%。如果超过 0.1%,则需要在做预试验的时候,先进行溶剂阴性对照实验,排除溶剂对细胞的影响。
Tween-20 可以用 Tween-80 替代吗?
不建议使用 Tween-20。相较于 Tween-20,Tween-80 的耐受性更好,Tween-80已被用作评估实验药物和毒物的行为影响的工具,且没有明显的副作用。 参考文献:Castro CA, Hogan JB, Benson KA, Shehata CW, Landauer MR. Behavioral effects of vehicles: DMSO, ethanol, Tween-20, Tween-80, and emulphor-620. Pharmacol Biochem Behav. 1995 Apr;50(4):521-6.
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产品介绍

生物活性
产品描述
JR-AB2-011 is a selective mTORC2 inhibitor with an IC 50 value of 0.36 μM. JR-AB2-011 inhibits mTORC2 activity by blocking Rictor-mTOR association ( K i : 0.19 μM) and is cytotoxic in glioblastoma [1].
靶点活性
mTORC2:0.36 μM
体外活性
JR-AB2-011 (1 μM; 24 hours) shows good anti-GBM properties, blocks mTORC2 signaling and Rictor association with mTOR [1]. JR-AB2-011 (0.5-2 μM; 48 hours) displays the least toxicity to normal neurons with no significant cytotoxic effects for concentrations up to 10 mM compared to CID613034 [1]. Apoptosis Analysis [1] Cell Line: U87 GBM cells; LN229 GBM cells Concentration: 1 μM Incubation Time: 24 hours Result: Had good anti-GBM properties and blocked mTORC2 signaling and Rictor association with mTOR. Cell Cytotoxicity Assay [1] Cell Line: Normal mature human neurons Concentration: 0.5, 1, 2 μM Incubation Time: 48 hours Result: Displayed the least toxicity to normal neurons with no significant cytotoxic effects for concentrations up to 10 mM.
体内活性
Mice receiving JR-AB2-011 (4 mg/kg; daily i.p. for 10 days; 20 mg/kg; daily i.p. for 10 days) at either dosing regimen show significant inhibition of tumor growth rate (JR-AB2-011 at 4 mg/kg/d; 74% inhibition at end of dosing period; tumor growth delay 10.0 days; JR-AB2-011 at 20 mg/kg/d; 80% inhibition at end of dosing period; tumor growth delay 12.0 days) as compared to mice receiving vehicle alone [1]. Animal Model: LN229 cells in female C.B.-17-scid (Taconic) mice [1] Dosage: 4 mg/kg; 20 mg/kg Administration: Daily i.p.; 10 days Result: Either dosing regimen displayed marked inhibition of tumor growth rate as compared to mice receiving vehicle alone.
化学信息
分子量398.28
分子式C17H14Cl2FN3OS
CAS No.2411853-34-2
SmilesCC1CN(C(=O)Nc2ccc(Cl)c(Cl)c2)\C(S1)=N\c1ccc(F)cc1
密度1.45 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 61.5 mg/mL (154.41 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5108 mL12.5540 mL25.1080 mL125.5398 mL
5 mM0.5022 mL2.5108 mL5.0216 mL25.1080 mL
10 mM0.2511 mL1.2554 mL2.5108 mL12.5540 mL
20 mM0.1255 mL0.6277 mL1.2554 mL6.2770 mL
50 mM0.0502 mL0.2511 mL0.5022 mL2.5108 mL
100 mM0.0251 mL0.1255 mL0.2511 mL1.2554 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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