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JNJ-47965567

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产品编号 T4298Cas号 1428327-31-4
别名 JNJ-479655

JNJ-47965567 (JNJ-479655) 是中枢通透性、高亲和力、选择性的P2X7拮抗剂，可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。它对人和大鼠 P2X7 作用的pKi 值分别为 7.9 和 8.7。

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纯度: 99.11%

产品编号 T4298 别名 JNJ-479655Cas号 1428327-31-4

JNJ-47965567 (JNJ-479655) 是中枢通透性、高亲和力、选择性的P2X7拮抗剂，可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。它对人和大鼠 P2X7 作用的pKi 值分别为 7.9 和 8.7。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 218
In stock
5 mg
¥ 496
In stock
10 mg
¥ 745
In stock
25 mg
¥ 1,490
In stock
50 mg
¥ 2,230
In stock
100 mg
¥ 3,360
In stock
200 mg
¥ 4,780
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 533
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
JNJ-47965567 (JNJ-479655) is a selective antagonist of the purinergic receptor P2X subtype 7 (P2X7), a ligand-gated ion channel(with pKis of 7.9 and 8.7 for human and rat P2X7, respectively).
靶点活性
P2X7 (rat):8.7(pKis), P2X7 (human):7.9(pKis)
体外活性

JNJ-47965567是一种具有高亲和力（pKi 7.9 ± 0.07）和选择性的人类P2X7受体拮抗剂，没有观察到显著的种间差异。在天然系统中，这种化合物减少IL-1β释放的能力分别为：人血液中6.7 ± 0.07、人单核细胞中7.5 ± 0.07、大鼠微胶质细胞中7.1 ± 0.1。JNJ-47965567在大鼠脑中显示出靶向作用，其脑中EC50为78 ± 19 ng·mL(-1)（P2X7受体放射自显影）并且能阻断Bz-ATP诱导的IL-1β释放。以30 mg·kg(-1)剂量，JNJ-47965567减轻了苯丙胺诱导的超活动行为，并在大鼠神经病理疼痛模型中显示出了适度但显著的有效性。在强迫游泳测试中未观察到有效性。

动物实验
The authors used a combination of in vitro assays (calcium flux, radioligand binding, electrophysiology, IL-1β release) in both recombinant and native systems.?Target engagement of JNJ-47965567 was demonstrated by ex vivo receptor binding autoradiography and in vivo blockade of Bz-ATP induced IL-1β release in the rat brain.?Finally, the efficacy of JNJ-47965567 was tested in standard models of depression, mania and neuropathic pain
别名JNJ-479655
化学信息
分子量488.64
分子式C28H32N4O2S
CAS No.1428327-31-4
SmilesO=C(NCC1(CCOCC1)N1CCN(CC1)c1ccccc1)c1cccnc1Sc1ccccc1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 200 mg/mL (409.30 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0465 mL10.2325 mL20.4650 mL102.3248 mL
5 mM0.4093 mL2.0465 mL4.0930 mL20.4650 mL
10 mM0.2046 mL1.0232 mL2.0465 mL10.2325 mL
20 mM0.1023 mL0.5116 mL1.0232 mL5.1162 mL
50 mM0.0409 mL0.2046 mL0.4093 mL2.0465 mL
100 mM0.0205 mL0.1023 mL0.2046 mL1.0232 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

painP2XRsP2XReceptorP2X7P2X ReceptorJNJ-47965567JNJ47965567JNJ479655JNJ 47965567JNJ 479655human P2X7

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4个月前
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评论内容

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