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FGFRs-IN-1

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FGFRs-IN-1
产品编号 T205323

FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是一种有效的口服FGFR抑制剂,可分别抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4,其IC50值为2.3、7、11和163 nM。此外,FGFRs-IN-1 同时抑制VEGFR1/2/3、Abl和Flt3,IC50值分别为61、176、112、26和353 nM,然而对CYP酶的抑制作用较弱。该化合物可降低α-SMA和胶原蛋白I (collagen I) 的表达,并在TGF-β1刺激的A549细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。在Bleomycin诱导的小鼠肺纤维化模型及CCl4诱导的小鼠肝纤维化模型中,FGFRs-IN-1 显示出抗炎活性。

FGFRs-IN-1

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FGFRs-IN-1
产品编号 T205323

FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是一种有效的口服FGFR抑制剂,可分别抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4,其IC50值为2.3、7、11和163 nM。此外,FGFRs-IN-1 同时抑制VEGFR1/2/3、Abl和Flt3,IC50值分别为61、176、112、26和353 nM,然而对CYP酶的抑制作用较弱。该化合物可降低α-SMA和胶原蛋白I (collagen I) 的表达,并在TGF-β1刺激的A549细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。在Bleomycin诱导的小鼠肺纤维化模型及CCl4诱导的小鼠肝纤维化模型中,FGFRs-IN-1 显示出抗炎活性。

规格价格库存数量
10 mg
待询
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50 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
FGFRs-IN-1 (Compound A16) is an orally active inhibitor targeting FGFR1/2/3/4, with IC50 values of 2.3, 7, 11, and 163 nM respectively. It also inhibits VEGFR1/2/3, Abl, and Flt3, with IC50 values of 61, 176, 112, 26, and 353 nM. The compound shows weak inhibition of CYP enzymes. FGFRs-IN-1 reduces the expression of α-SMA and collagen I, and it inhibits epithelial-mesenchymal transition (EMT) in A549 cells stimulated by TGF-β1. Additionally, FGFRs-IN-1 demonstrates anti-inflammatory activity in mouse models of lung fibrosis induced by Bleomycin and liver fibrosis induced by CCl4.
靶点活性
CYP1A2:26.33 μM
化学信息
分子量537.44
分子式C28H26Cl2N4O3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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