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FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是一种有效的口服FGFR抑制剂,可分别抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4,其IC50值为2.3、7、11和163 nM。此外,FGFRs-IN-1 同时抑制VEGFR1/2/3、Abl和Flt3,IC50值分别为61、176、112、26和353 nM,然而对CYP酶的抑制作用较弱。该化合物可降低α-SMA和胶原蛋白I (collagen I) 的表达,并在TGF-β1刺激的A549细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。在Bleomycin诱导的小鼠肺纤维化模型及CCl4诱导的小鼠肝纤维化模型中,FGFRs-IN-1 显示出抗炎活性。
FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是一种有效的口服FGFR抑制剂,可分别抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4,其IC50值为2.3、7、11和163 nM。此外,FGFRs-IN-1 同时抑制VEGFR1/2/3、Abl和Flt3,IC50值分别为61、176、112、26和353 nM,然而对CYP酶的抑制作用较弱。该化合物可降低α-SMA和胶原蛋白I (collagen I) 的表达,并在TGF-β1刺激的A549细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。在Bleomycin诱导的小鼠肺纤维化模型及CCl4诱导的小鼠肝纤维化模型中,FGFRs-IN-1 显示出抗炎活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 待询 | 期货 | |
50 mg | 待询 | 期货 |
产品描述 | FGFRs-IN-1 (Compound A16) is an orally active inhibitor targeting FGFR1/2/3/4, with IC50 values of 2.3, 7, 11, and 163 nM respectively. It also inhibits VEGFR1/2/3, Abl, and Flt3, with IC50 values of 61, 176, 112, 26, and 353 nM. The compound shows weak inhibition of CYP enzymes. FGFRs-IN-1 reduces the expression of α-SMA and collagen I, and it inhibits epithelial-mesenchymal transition (EMT) in A549 cells stimulated by TGF-β1. Additionally, FGFRs-IN-1 demonstrates anti-inflammatory activity in mouse models of lung fibrosis induced by Bleomycin and liver fibrosis induced by CCl4. |
靶点活性 | CYP1A2:26.33 μM |
分子量 | 537.44 |
分子式 | C28H26Cl2N4O3 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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