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LC High Solubility Fragment Subset
溶解度被定义为候选药物的关键物理化学性质之一。其测量在药物类特性的体外分析中至关重要。在药物发现项目中早期评估溶解度,为更好地解释筛选结果和设计新分子提供了宝贵的见解。
化合物的低水溶性在功能测试中可能导致误导性结果,从而增加获得假阳性或假线索的风险。此外,这些化合物往往与血浆蛋白紧密结合,导致组织分布不良,并增加CYP酶抑制的可能性。通过在药物发现的早期阶段测量溶解度,我们可以识别潜在的活动数据模糊性,例如由低溶解度引起的假阴性,从而提高活动筛选的整体质量和命中识别的效率。
认识到溶解度在基于片段的药物发现(FBDD)筛选技术中的重要性,Life Chemicals团队开发了一种内部高通量方法,用于测定其专有片段化合物库中片段的动力学和热力学水溶性。
超过13,800种高浓度溶解的片段已纳入高溶解度片段子集。
TargetMol 的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
高溶解度片段子集(包含13,800个片段)中的所有化合物均通过高效液相色谱(HPLC)热力学方法测定,在PBS中最低实验确认溶解度为1 mM,在DMSO中为200 mM。