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Upadacitinib

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产品编号 T7503Cas号 1310726-60-3
别名 乌帕替尼, ABT-494

Upadacitinib (ABT-494) 是高效选择性的，具有口服活性的 JAK1抑制剂，IC50为43 nM，可用于多种自身免疫性疾病的研究。它对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。

Upadacitinib
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纯度: 99.94%

产品编号 T7503 别名 乌帕替尼, ABT-494Cas号 1310726-60-3

Upadacitinib (ABT-494) 是高效选择性的，具有口服活性的 JAK1抑制剂，IC50为43 nM，可用于多种自身免疫性疾病的研究。它对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 333
In stock
2 mg
¥ 482
In stock
5 mg
¥ 777
In stock
10 mg
¥ 1,160
In stock
25 mg
¥ 2,430
In stock
50 mg
¥ 3,550
In stock
100 mg
¥ 5,130
In stock
200 mg
¥ 6,920
In stock
500 mg
¥ 9,870
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 659
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产品介绍

生物活性
产品描述
Upadacitinib (ABT-494) (ABT-494) is a selective Janus kinase (JAK) 1 inhibitor, which is being studied for the treatment of several autoimmune disorders in the IC50 of 43 nM.
靶点活性
JAK2:200 nM, JAK1:43 nM, JAK3:2.3 μM, Tyk2:4.7 μM
体外活性

Upadacitinib is 74-fold more selective for JAK-1 than for JAK-2, which is involved in erythropoiesis. And Upadacitinib is 58-fold more selective for JAK-1 than for JAK-3, which is involved in immunosurveillance. The enhanced selectivity of Upadacitinib for JAK-1 over JAK-2 and JAK-3 may offer an improved benefit-risk profile in patients with RA range.

体内活性

Upadacitinib, a second JAK inhibitor, has been developed by AbbVie.Upadacitinib finished multiple-dose Phase I studies in 2013. Upadacitinib show to be safe and well-tolerated up to multiple doses of 24 mg twice daily using the immediate release formulation in phase I trials. Upadacitinib exposure is dose proportional to the evaluated multiple dose.

别名乌帕替尼, ABT-494
化学信息
分子量380.37
分子式C17H19F3N6O
CAS No.1310726-60-3
SmilesCC[C@@H]1CN(C[C@@H]1c1cnc2cnc3[nH]ccc3n12)C(=O)NCC(F)(F)F
密度1.56 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (144.6 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6290 mL13.1451 mL26.2902 mL131.4510 mL
5 mM0.5258 mL2.6290 mL5.2580 mL26.2902 mL
10 mM0.2629 mL1.3145 mL2.6290 mL13.1451 mL
20 mM0.1315 mL0.6573 mL1.3145 mL6.5725 mL
50 mM0.0526 mL0.2629 mL0.5258 mL2.6290 mL
100 mM0.0263 mL0.1315 mL0.2629 mL1.3145 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Upadacitiniborally activeJanus kinaseJAK2JAK1JAKInhibitorinhibitautoimmuneABT494ABT 494

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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