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Upadacitinib

Synonyms: 乌帕替尼, ABT-494
货号 T7503Cas号 1310726-60-3 一键复制产品信息纯度: 99.94%
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Upadacitinib (ABT-494) 是高效选择性的，具有口服活性的 JAK1抑制剂，IC50为43 nM，可用于多种自身免疫性疾病的研究。它对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。

Upadacitinib

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纯度: 99.94%

货号 T7503Cas号 1310726-60-3

别名 乌帕替尼, ABT-494

Upadacitinib (ABT-494) 是高效选择性的，具有口服活性的 JAK1抑制剂，IC50为43 nM，可用于多种自身免疫性疾病的研究。它对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。

Upadacitinib
其他形式的 “Upadacitinib”:
Upadacitinib-15N-D2
Upadacitinib tartrate
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 333
现货
2 mg
¥ 482
现货
5 mg
¥ 777
现货
10 mg
¥ 1,160
现货
25 mg
¥ 2,430
现货
50 mg
¥ 3,550
现货
100 mg
¥ 5,130
现货
200 mg
¥ 6,920
现货
500 mg
¥ 9,870
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 659
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Upadacitinib (ABT-494) (ABT-494) is a selective Janus kinase (JAK) 1 inhibitor, which is being studied for the treatment of several autoimmune disorders in the IC50 of 43 nM.
靶点活性
JAK1:43 nM, JAK2:200 nM, Tyk2:4.7 μM, JAK3:2.3 μM
体外活性

Upadacitinib is 74-fold more selective for JAK-1 than for JAK-2, which is involved in erythropoiesis. And Upadacitinib is 58-fold more selective for JAK-1 than for JAK-3, which is involved in immunosurveillance. The enhanced selectivity of Upadacitinib for JAK-1 over JAK-2 and JAK-3 may offer an improved benefit-risk profile in patients with RA range.

体内活性

Upadacitinib, a second JAK inhibitor, has been developed by AbbVie.Upadacitinib finished multiple-dose Phase I studies in 2013. Upadacitinib show to be safe and well-tolerated up to multiple doses of 24 mg twice daily using the immediate release formulation in phase I trials. Upadacitinib exposure is dose proportional to the evaluated multiple dose.

别名
乌帕替尼, ABT-494
化学信息
分子量380.37
分子式C17H19F3N6O
CAS No.1310726-60-3
SmilesCC[C@@H]1CN(C[C@@H]1c1cnc2cnc3[nH]ccc3n12)C(=O)NCC(F)(F)F
密度1.56 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (144.6 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (2.63 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6290 mL13.1451 mL26.2902 mL131.4510 mL
5 mM0.5258 mL2.6290 mL5.2580 mL26.2902 mL
10 mM0.2629 mL1.3145 mL2.6290 mL13.1451 mL
20 mM0.1315 mL0.6573 mL1.3145 mL6.5725 mL
50 mM0.0526 mL0.2629 mL0.5258 mL2.6290 mL
100 mM0.0263 mL0.1315 mL0.2629 mL1.3145 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Upadacitiniborally activeJanus kinaseJAK2JAK1JAKInhibitorinhibitautoimmuneABT494ABT 494
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