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Upadacitinib

Synonyms: 乌帕替尼, ABT-494
货号 T7503Cas号 1310726-60-3 一键复制产品信息纯度: 99.94%
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Upadacitinib (ABT-494) 是高效选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,IC50 为 43 nM,其对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。Upadacitinib 可用于类风湿关节炎、强直性脊柱炎等自身免疫性疾病的研究。

Upadacitinib

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纯度: 99.94%

货号 T7503Cas号 1310726-60-3

别名 乌帕替尼, ABT-494

Upadacitinib (ABT-494) 是高效选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,IC50 为 43 nM,其对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。Upadacitinib 可用于类风湿关节炎、强直性脊柱炎等自身免疫性疾病的研究。

Upadacitinib
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 333
现货
2 mg
¥ 482
现货
5 mg
¥ 777
现货
10 mg
¥ 1,160
现货
25 mg
¥ 2,430
现货
50 mg
¥ 3,550
现货
100 mg
¥ 5,130
现货
200 mg
¥ 6,920
现货
500 mg
¥ 9,870
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 659
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
Upadacitinib (ABT-494) is a highly potent, selective, and orally active JAK1 inhibitor with an IC₅₀ of 43 nM; its selectivity for JAK1 is approximately 74 times that for JAK2. Upadacitinib is being investigated for the treatment of autoimmune diseases such as rheumatoid arthritis and ankylosing spondylitis.
靶点活性
JAK3:2.3 μM, Tyk2:4.7 μM, JAK1:43 nM, JAK2:200 nM
体外活性

方法:RAW264.7 小鼠巨噬细胞加入浓度梯度(3, 6, 9 μg/mL)Upadacitinib ,处理 24 小时,CCK-8 法检测细胞活力。
结果:Upadacitinib 所用浓度无细胞毒性。[1]
方法:人全血利用 IL-6 刺激,使用浓度梯度 Upadacitinib 处理 10 分钟,流式检测 CD14+单核细胞和 CD3+ T 细胞中 pSTAT3。
结果:Upadacitinib 在全血中抑制 IL-6 信号,IC50 分别为 78 nM(单核)和 207 nM(T 细胞)。[2]

体内活性

方法:小鼠随机分组,每日灌胃给药 Upadacitinib (3 mg/kg 和 6 mg/kg),每日一次。阳性对照,地塞米松 4 mg/kg),连续 5 天。末次给药后 4 小时进行 CLP 手术。术后 6 小时收集样本,并观察 7 天生存率。
结果:Upadacitinib(6 mg/kg)显著提高 CLP 小鼠的 7 天生存率,减轻肠道组织病理损伤,减少腹腔灌洗液中的细菌数量。[1]
方法:雌性 Lewis 大鼠,右后足垫注射结核分枝杆菌乳剂诱导关节炎,第 7-17 天给药(发病后)口服给药 Upadacitinib (1, 3, 10 mg/kg),每日两次,测量足肿胀;μCT 检测骨体积和骨密度;组织病理学评估。
结果:Upadacitinib 均呈剂量依赖性减轻足肿胀和骨破坏。[2]
方法:健康志愿者单次口服不同剂量乌帕替尼(1,3,12,24,36,48 mg)或托法替尼(5 mg),给药后 1,6,12 小时采血,全血离体刺激,检测 STAT 磷酸化抑制。
结果:乌帕替尼 3 mg 抑制 IL-6 诱导的 pSTAT3 约 50%。[2]

别名
乌帕替尼, ABT-494
化学信息
分子量380.37
分子式C17H19F3N6O
CAS No.1310726-60-3
SmilesCC[C@@H]1CN(C[C@@H]1c1cnc2cnc3[nH]ccc3n12)C(=O)NCC(F)(F)F
密度1.56 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 55 mg/mL (144.6 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (2.63 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6290 mL13.1451 mL26.2902 mL131.4510 mL
5 mM0.5258 mL2.6290 mL5.2580 mL26.2902 mL
10 mM0.2629 mL1.3145 mL2.6290 mL13.1451 mL
20 mM0.1315 mL0.6573 mL1.3145 mL6.5725 mL
50 mM0.0526 mL0.2629 mL0.5258 mL2.6290 mL
100 mM0.0263 mL0.1315 mL0.2629 mL1.3145 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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