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Semapimod

产品编号 T79304 CAS 352513-83-8

别名: CPSI-2364, CNI-1493 free base

Semapimod是一种抑制促炎细胞因子产生的化合物，具有抑制TNF-α、IL-1β和IL-6功能。它通过抑制巨噬细胞的p38 MAPK以及一氧化氮的生成发挥作用，并且能够抑制TLR4信号传导（IC50约为0.3 μM）。Semapimod对于治疗各类炎症和自身免疫性疾病显示出潜在效用。

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Semapimod

Semapimod, CAS 352513-83-8

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 10,600	6-8周
50 mg	￥ 13,800	6-8周
100 mg	￥ 17,500	6-8周

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产品描述	Semapimod is an inhibitor of proinflammatory cytokine production, capable of suppressing TNF-α, IL-1β, and IL-6. It hinders TLR4 signaling with an IC50 of approximately 0.3 μM, impedes p38 MAPK, and reduces nitric oxide production in macrophages. This compound shows promise for treating various inflammatory and autoimmune disorders [1] [2] [3].
体外活性	Semapimod 促使巨噬细胞内 p38-MAPK 发生磷酸化，并显著减少了炎症蛋白-1alpha、白细胞介素-6、单核细胞趋化蛋白-1 和细胞间粘附分子-1 的促炎基因表达以及中性粒细胞的浸润。此外，Semapimod 能完全抑制肌层内一氧化氮生成[2]，并通过影响 TLR 伴侣蛋白 gp96 减弱 TLR 信号通路[3]。在体外，Semapimod tetrahydrochloride 抑制 gp96 的 ATP 结合和 ATPase 活性（IC 50 ≈0.2-0.4 μM）。在浓度 0-500 nM 范围内，Semapimod 能够抑制小胶质细胞激活下 GL261 的侵袭[4]，但在 0-10 µM 浓度下对血清刺激的胶质母细胞瘤细胞侵袭无影响，展示了其对单核细胞谱系的选择性[4]。此外，200 nM 浓度的 Semapimod 不影响小胶质细胞激活下的胶质母细胞瘤细胞增殖[4]。
体内活性	Semapimod (5 mg/kg；腹腔注射；每天一次，连续2周) 对Obese Zucker (OZ) 大鼠的内皮功能障碍有显著改善作用[1]。同样，Semapimod能够促进AM引起的akt磷酸化和cGMP在OZ大鼠体内的产生[1]。此外，以6 mg/kg/天的剂量通过颅内注射Semapimod，连续注射1周，可有效抑制胶质母细胞瘤细胞的体内侵袭[4]。而颅内给药2周的Semapimod，与放射治疗结合，能显著提升GL261荷瘤动物的生存率，在未进行放疗的情况下则效果不明显[4]。

别名	CPSI-2364, CNI-1493 free base
分子量	744.9
分子式	C34H52N18O2
CAS No.	352513-83-8

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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% +