Datopotamab deruxtecan 能够特异性地结合 TROP2， 100 μg/mL Datopotamab deruxtecan 内化进入肿瘤细胞，并通过细胞内的运输途径到达溶酶体，并释放 Deruxtecan。在体外实验中 Datopotamab deruxtecan 导致表达 TROP2 的肿瘤细胞出现 DNA 损伤并引发细胞凋亡。[1]

Datopotamab deruxtecan 在多种表达TROP2的异种移植肿瘤中表现出显著的抗肿瘤活性，6 mg/kg Datopotamab deruxtecan 处理非小细胞肺癌（NSCLC）患者来源的异种移植（PDX）模型，能引起肿瘤消退。此外，Datopotamab deruxtecan 在大鼠和食蟹猴中的安全性是可接受的。[1]