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Datopotamab deruxtecan

Synonyms: 德达博妥单抗, S-1062a, DS-1062, DS1062, Dato-DXd
货号 T39730Cas号 2238831-60-0 一键复制产品信息
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Datopotamab deruxtecan (DS-1062) 是一种靶向滋养层细胞表面抗原 2 （TROP2） 的抗体药物偶联物 （ADC）。Datopotamab deruxtecan 具有抗肿瘤活性，可特异性结合 TROP2 并内化，释放 DXd 抑制拓扑异构酶 I（IC₅₀=0.31 μM），诱导 DNA 损伤与细胞凋亡。Datopotamab deruxtecan 在外周血淋巴细胞存在下诱导显着的抗体依赖性细胞毒性，可在异种移植模型中抑制肿瘤生长。

Datopotamab deruxtecan

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货号 T39730Cas号 2238831-60-0

别名 德达博妥单抗, S-1062a, DS-1062, DS1062, Dato-DXd

Datopotamab deruxtecan (DS-1062) 是一种靶向滋养层细胞表面抗原 2 （TROP2） 的抗体药物偶联物 （ADC）。Datopotamab deruxtecan 具有抗肿瘤活性，可特异性结合 TROP2 并内化，释放 DXd 抑制拓扑异构酶 I（IC₅₀=0.31 μM），诱导 DNA 损伤与细胞凋亡。Datopotamab deruxtecan 在外周血淋巴细胞存在下诱导显着的抗体依赖性细胞毒性，可在异种移植模型中抑制肿瘤生长。

Datopotamab deruxtecan
规格价格库存数量
1 mg
¥ 10,600
现货
5 mg
¥ 21,200
现货
10 mg
¥ 28,700
现货
25 mg
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纯度: 98.46% (SEC-HPLC)
颜色: 无色透明
性状: Liquid
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产品介绍

生物活性
产品描述
Datopotamab deruxtecan (DS-1062) is an antibody-drug conjugate (ADC) that targets tropomyosin 2 (TROP2) on the surface of trophoblast cells. Datopotamab deruxtecan exhibits antitumor activity by specifically binding to TROP2 and internalizing, releasing DXd to inhibit topoisomerase I (IC₅₀ = 0.31 μM), thereby inducing DNA damage and apoptosis. Datopotamab deruxtecan induces significant antibody-dependent cellular cytotoxicity in the presence of peripheral blood lymphocytes and inhibits tumor growth in xenograft models.
靶点活性
CFPAC-1 cells (Trop2-expressing):706 ng/mL, HGSOC cells (TROP2-negative) viability:5.1 µM, TROP2-over expressing HGSOC cells viability:0.49 µM, BxPC-3 cells (Trop2-expressing):74.6 ng/mL
体外活性

方法：在 USC 细胞系中，加入浓度梯度（0.01， 0.1， 0.5， 5.0， 50 μg/mL） Datopotamab deruxtecan，孵育 72 h，然后使用流式细胞术检测细胞活力。
结果：TROP2 高表达细胞对 Dato-DXd 高度敏感，低表达细胞敏感性差。[1]

体内活性

方法：SCID 小鼠皮下接种 TROP2 高表达 USC 细胞。成瘤后分组：Datopotamab deruxtecan、对照 ADC、datopotamab 裸抗、溶剂对照。在第 0 天一次性眶后静脉丛给药(10 mg/kg)，饲养 50 天。
结果：与对照组相比，Datopotamab deruxtecan 治疗组小鼠的肿瘤生长被显著抑制，且总生存期显著延长。[1]
方法：Datopotamab deruxtecan 以 6 mg/kg 剂量静脉注射给雄性食蟹猴，在给药后 21 天内测量了血浆中 Datopotamab deruxtecan、总抗体和 deruxtecan 的浓度，以及肿瘤中的 deruxtecan 浓度。
结果：肿瘤中 deruxtecan 浓度高且持续，而血浆中浓度低，表明药物高效递送至肿瘤。[2]

别名
德达博妥单抗, S-1062a, DS-1062, DS1062, Dato-DXd
反应种属
Human
验证活性
Immobilized Human TROP2 Protein (His) at 2 μg/mL (30 μL/well) can bind Datopotamab deruxtecan. The EC50 is 0.006524 μg/mL.
verifiedActivity
应用ELISAFCMFunctional assay
抗体种类
Monoclonal
缓冲液Supplied as a sterile solution in a buffered formulation system (e.g., phosphate-, citrate-, or amino acid-based). Please refer to the CoA for lot-specific composition.
内毒素<1.0 EU/mg
抗体信息
同型Human IgG1 kappa-DXd
偶联与修饰
偶联
DXd
抗原信息
基因ID
4070
Uniprot ID
P09758
靶点TROP2
化学信息
分子量145.16 kDa
CAS No.2238831-60-0
储存&溶解度
存储

Store at low temperature Store at -20°C Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器

剂量转换

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关键词

TopoisomeraseDS 1062Datopotamab deruxtecanAntibodyDrugConjugates(ADCs)AntibodyDrugConjugatesAntibody-Drug Conjugates (ADCs)AntibodyDrug Conjugates (ADCs)Antibody-Drug ConjugatesADCs
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