Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
SHR5428为口服选择性非共价CDK7抑制剂,显示出高效CDK7酶活性抑制(IC50=2.3 nM)。它还有效抑制MDA-MB-468细胞系中的三阴性乳腺癌细胞活性(IC50=6.6 nM)。
产品描述 | SHR5428 is an orally active, selective, noncovalent inhibitor of CDK7, displaying potent enzymatic inhibition (IC50 = 2.3 nM) and effectively suppressing cellular activity in triple-negative breast cancer MDA-MB-468 cells (IC50 = 6.6 nM) [1]. |
靶点活性 | CDK12:1.11 μM, CDK4:3.87 μM, CDK7:0.005 μM, CDK1:>100 μM, CDK6:5.89 μM, CDK9:8.30 μM, CDK2:8.99 μM |
体内活性 | SHR5428(3-30 mg/kg,口服,每日一次,连续21天)显示出剂量依赖的肿瘤抑制效果[1]。在小鼠、大鼠和狗等不同物种中,SHR5428(2 mg/kg,口服,单次)展现出优良的药代动力学特征[1]。SHR5428在小鼠、大鼠和狗体内的药代动力学参数如下[1]:小鼠(2 mg/kg)C max(ng/mL)为116,AUC(ng/mL∗h)为139,t 1/2(h)为0.7,生物利用度F%为32%;大鼠(2 mg/kg)C max(ng/mL)为120,AUC(ng/mL∗h)为556,t 1/2(h)为2.6,生物利用度F%为44%;狗(2 mg/kg)C max(ng/mL)为543,AUC(ng/mL∗h)为4101,t 1/2(h)为4.9,生物利用度F%为92%。 |
分子量 | N/A |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
SHR5428 Cell Cycle/Checkpoint CDK Inhibitor inhibitor inhibit