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RO-28-1675
很棒产品编号 T16793Cas号 300353-13-3
别名 Ro28-1675, Ro 28-1675
RO-28-1675是一种直接和选择性的葡萄糖激酶 (glucokinase)激活剂，间接影响GK/GKRP(glucokinase regulatory protein)复合物的活性，其效能随葡萄糖浓度升高而降低，可用于胰岛素分泌和2型糖尿病相关研究。
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RO-28-1675
很棒 纯度: 99.41%
产品编号 T16793 别名 Ro28-1675, Ro 28-1675Cas号 300353-13-3
RO-28-1675是一种直接和选择性的葡萄糖激酶 (glucokinase)激活剂，间接影响GK/GKRP(glucokinase regulatory protein)复合物的活性，其效能随葡萄糖浓度升高而降低，可用于胰岛素分泌和2型糖尿病相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 669 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,650 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,970 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,950 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 6,850 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 9,230 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 12,300 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,820 | 现货 |
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与"RO-28-1675"相关的抑制剂
ML251
T643201486482-16-9
ML251 是一种有效的新型纳摩尔 T. brucei 和 T. cruzi 磷酸果糖激酶抑制剂，对 T. brucei PFK 和 T. cruzi PFK 的 IC50值为 0.37和 0.13 μM，可研究寄生虫。
- ¥ 997
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AZ PFKFB3 26
T143651704740-52-2In house
AZ PFKFB3 26 是一种有效的特异性 PFKFB3 抑制剂，IC50 为 23 nM。 PFKFB1 和 PFKFB2 的 IC50 分别为 2.06 和 0.384 μM。
- ¥ 189
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Dorzagliatin
HMS5552
T151591191995-00-2
Dorzagliatin (HMS5552) 是双重作用的葡萄糖激酶 (glucokinase;GK) 激活剂，可改善 2 型糖尿病的血糖控制，提高胰腺 β 细胞功能。
- ¥ 333
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AMG-1694
T142121361217-07-3In house
AMG-1694 是一种强效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白（GK-GKRP）干扰物，能促进 GK-GKRP 复合物的解离，其 IC50 值为 7 nM，从而间接提高 GK 酶的活性。AMG-1694 可使几种啮齿动物糖尿病模型的血糖水平恢复正常，并降低糖尿病动物而非正常血糖动物的血糖。AMG-1694 能有效逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用，并促进 GK 转位。
- ¥ 1300
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3PO
T2222318550-98-6
3PO 是一种 PFKFB3 的小分子抑制剂，IC50值为22.9 μM。它抑制几种人类恶性造血和腺癌细胞系的增殖，IC50在1.4到24 μM 之间。它抑制葡萄糖摄取，并降低 Fru-2,6-BP、乳酸、ATP、NAD+ 和 NADH 的细胞内浓度。
- ¥ 219
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PFK-158
客户已引用
T31051462249-75-7
PFK158 是一种选择性的PFKFB3抑制剂，IC50值为 137 nM。它可减少癌细胞中葡萄糖的摄取，ATP 的产生，乳酸的释放，并诱导细胞凋亡和自噬。它还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力，具有广泛的抗肿瘤活性。
- ¥ 248
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客户已引用 PFKFB3-IN-2
T67874794552-84-4
PFKFB3-IN-2是一种6-磷酸果糖-2-激酶/果糖-2,6-二磷酸酶3 (PFKFB3)抑制剂。在体内，对PFKFB3进行反义治疗可降低肿瘤生长速度。
- ¥ 197
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Oxfendazole
奥芬哒唑, 奥吩达唑, RS-8858
T071453716-50-0
Oxfendazole (RS-8858) 是fenbendazole 的亚砜形式，是广谱苯并咪唑驱虫剂，可保护牲畜免受蛔虫、圆线虫和蛲虫的侵害。
- ¥ 108
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Gcase activator 2
T864952759897-35-1
Gcase activator 2是一种β-葡萄糖脑苷酶（glucocerebrosidase）激活剂,能够诱导在内质网（ER）和溶酶体pH上发生GCase的二聚化, 增加溶酶体的底物代谢，具有治疗帕金森病和戈谢病的潜力。
- ¥ 1290
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ARRY-403
ARRY-403, ARRY403, ARRY 403, AMG-151, AMG151, AMG 151
T301421138669-65-4In house
ARRY-403 是一种新型葡萄糖激酶激活剂，可降低 2 型糖尿病患者的空腹和餐后血糖，可用于治疗糖尿病。
- ¥ 4180
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PF-04937319
T164791245603-92-2In house
PF-04937319 是一种葡萄糖激酶激活剂 (EC50 =154.4 μM)。 PF-04937319 保持降糖功效，同时降低许多其他 GKA 观察到的低血糖风险。 PF-04937319可用于治疗2型糖尿病的研究。
- ¥ 363
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PFK-015 客户已引用
PFK15, PFK 015
T24554382-63-2
PFK-015 (PFK15) 是一种有效的 PFKFB3 抑制剂，对重组PFKFB3的IC50为110 nM。它能抑制 Y 细胞中的 PFKFB3 活性，IC50为20 nM。
- ¥ 197
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | RO-28-1675 is a direct and selective glucokinase activator that indirectly affects the activity of the GK/GKRP (glucokinase regulatory protein) complex, with efficacy decreasing with increasing glucose concentration, and can be used in studies related to insulin secretion and type 2 diabetes. |
| 靶点活性 | GK:54 nM (EC50) |
| 体外活性 | 在大鼠胰岛（Langerhans胰岛）细胞和原代大鼠肝细胞的实验中，RO-28-1675显示出对肝细胞内葡萄糖激酶（GCK）核质转运的影响。此外，RO-28-1675(3μM)能够降低刺激胰岛素分泌的葡萄糖浓度阈值。这表明RO-28-1675不仅能够调节GCK的亚细胞定位，还能增强胰岛细胞对葡萄糖的敏感性，从而促进胰岛素的分泌[1]。 |
| 体内活性 | 在Gck基因突变的糖尿病小鼠模型中，口服RO-28-1675（50mg/kg）后，野生型小鼠出现了低血糖现象[2]。药代动力学研究表明，RO-28-1675具有优异的吸收特性：在小鼠中，其口服生物利用度高达92.8%；单次给药（10mg/kg）后，血药峰浓度（Cmax）可达到1140μg/mL[3]。 |
| 别名 | Ro28-1675, Ro 28-1675 |
| 分子量 | 378.51 |
| 分子式 | C18H22N2O3S2 |
| CAS No. | 300353-13-3 |
| Smiles | [C@@H](C(NC1=NC=CS1)=O)(CC2CCCC2)C3=CC=C(S(C)(=O)=O)C=C3 |
| 密度 | 1.306 g/cm3 |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 40 mg/mL (105.68 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% 
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO 母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清
母液，添加 300 μLPEG300 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2O 混匀澄清 以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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