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Naluzotan(PRX 00023) 是一种新型高效的 5-HT1A 激动剂,IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM。Naluzotan 是一种有效的 hERG K+ 通道阻滞剂,IC50 值为 3800 nM。Naluzotan 具有抗焦虑活性,可用于研究抑郁症。

Naluzotan(PRX 00023) 是一种新型高效的 5-HT1A 激动剂,IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM。Naluzotan 是一种有效的 hERG K+ 通道阻滞剂,IC50 值为 3800 nM。Naluzotan 具有抗焦虑活性,可用于研究抑郁症。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 | 
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 4,900 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 12,600 | In stock | 
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| 产品描述 | Naluzotan(PRX 00023) is a novel and potent 5-HT1A agonist with IC50 and Ki values of approximately 20 nM and 5.1 nM, respectively.Naluzotan is a potent hERG K+ channel blocker with an IC50 value of 3800 nM.Naluzotan exhibits anxiolytic activity and can be used to study depression. | 
| 靶点活性 |  Cell-based functional assay:20 nM (EC50), 5-HT1A receptor:20 nM, ERG K+ channel (human):3800 nM, 5-HT1A receptor:5.1 nM (Ki), σ receptor:100 nM (Ki,guinea pig) | 
| 体外活性 | Naluzotan 在体外细胞功能测定中以20 nM的EC50表现为完全激动剂。它对豚鼠的sigma受体具有显著亲和力(Ki = 100 nM),但不抑制细胞色素P450同型酶(CYP)1A2、2C9、2C19、2D6和3A4[2]。 | 
| 体内活性 | 在大鼠中,口服给予Naluzotan时,其口服生物利用度为11%,血清半衰期(t1/2)为2-3.5小时,达到的Cmax水平为24±13 ng/mL(3 mg/kg, 口服)。Naluzotan显著穿透大脑,大鼠在静脉注射或口服后1小时的大脑:血清浓度比率约为0.5,其大脑浓度大约相当于buspirone。在狗中,Naluzotan的药代动力学特征显示其口服生物利用度为16%,口服给药时血清t1/2为1.1小时,Cmax水平为174±141 ng/mL(3 mg/kg, 口服)[1]。PRX-00023通过腹腔注射,剂量为0.01-0.05 mg/kg,显著降低大鼠的超声波发声(USV)率,但这些剂量均未引起镇静作用[1]。 | 
| 别名 | 那鲁佐坦, PRX 00023 | 
| 分子量 | 450.64 | 
| 分子式 | C23H38N4O3S | 
| CAS No. | 740873-06-7 | 
| Smiles | CC(=O)Nc1cccc(c1)N1CCN(CCCCNS(=O)(=O)CC2CCCCC2)CC1 | 
| 密度 | 1.169 g/cm3 | 
| 颜色 | Yellow | 
| 物理性状 | Solid | 
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | 
 比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μL ,  一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%
 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5%  DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。 
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