Actinonin对16种肿瘤细胞系具有显著的增殖抑制作用，IC₅₀值范围在5-60 μM之间，且呈剂量和时间依赖性，而对正常细胞系（如WI-38、NIH-3T3、hPBMCs）则没有显著影响 [1]。
Actinonin（10-100 μg/ml）处理RL淋巴瘤细胞后，会引发时间依赖性和剂量依赖性的线粒体膜去极化，在去除Actinonin约8小时后膜电位得以恢复，这提示其作用是通过间接影响电子传递链实现的 [1]。

在CWR22人前列腺癌模型中，腹腔注射（250 mg/kg）和口服（500 mg/kg）Actinonin均能显著抑制肿瘤生长。口服给药的显著效果表明Actinonin具有良好的口服生物利用度 [1]。