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CIB-L43是高亲和力和可口服的 TRBP 抑制剂 (KD = 4.78 nM),能够有效抑制致癌miR-21的生物合成,增加PTEN和Smad7的表达,并阻断AKT和TGF-β信号通路,从而抑制肝细胞癌(HCC)细胞的增殖和迁移。
别名 CIBL43
CIB-L43是高亲和力和可口服的 TRBP 抑制剂 (KD = 4.78 nM),能够有效抑制致癌miR-21的生物合成,增加PTEN和Smad7的表达,并阻断AKT和TGF-β信号通路,从而抑制肝细胞癌(HCC)细胞的增殖和迁移。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 497 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 5,790 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 7,790 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 10,500 | 现货 |
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| 产品描述 | CIB-L43 is a high affinity and orally available TRBP inhibitor (KD = 4.78 nM), which can effectively inhibit the biosynthesis of oncogenic miR-21, increase the expression of PTEN and Smad7, and block the AKT and TGF-β signaling pathways to inhibit the proliferation and migration of hepatocellular carcinoma (HCC) cells. |
| 靶点活性 | miR-21 biosynthesis (HCC cells):0.66 nM (EC50), TRBP-Dicer interaction:2.34 μM |
| 体外活性 | CIB-L43 是一种 2-苯基噻唑-5-羧酸衍生物,能以高亲和力结合 TRBP(KD = 4.78 nM),并有效破坏 TRBP 与 Dicer 的相互作用(IC₅₀ = 2.34 μM)。在肝癌细胞中,CIB-L43 以纳摩尔级效力抑制 miR-21 的生成(EC₅₀ = 0.66 nM),进而上调抑癌因子 PTEN 和 Smad7 的表达,抑制 AKT 和 TGF-β 信号通路,显著降低细胞增殖与迁移能力[1]。 |
| 体内活性 | 在肝癌小鼠模型中,CIB-L43 展现出良好的药代动力学特性(口服生物利用度为 53.9%). |
| 别名 | CIBL43 |
| 分子量 | 304.36 |
| 分子式 | C15H16N2O3S |
| CAS No. | 1082942-70-8 |
| Smiles | O=C(O)C=1SC(=NC1C)C=2C=CC(=CC2)N3CCOCC3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 5 mg/mL (16.43 mM), Sonication and heating are recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | |||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多