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CIB-L43是高亲和力和可口服的 TRBP 抑制剂 (KD = 4.78 nM),能够有效抑制致癌miR-21的生物合成,增加PTEN和Smad7的表达,并阻断AKT和TGF-β信号通路,从而抑制肝细胞癌(HCC)细胞的增殖和迁移。
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CIB-L43是高亲和力和可口服的 TRBP 抑制剂 (KD = 4.78 nM),能够有效抑制致癌miR-21的生物合成,增加PTEN和Smad7的表达,并阻断AKT和TGF-β信号通路,从而抑制肝细胞癌(HCC)细胞的增殖和迁移。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 567 | In stock | |
5 mg | ¥ 1,248 | In stock | |
10 mg | ¥ 1,990 | In stock | |
25 mg | ¥ 4,060 | In stock | |
50 mg | ¥ 6,500 | In stock | |
100 mg | ¥ 9,760 | In stock |
产品描述 | CIB-L43 is a high affinity and orally available TRBP inhibitor (KD = 4.78 nM), which can effectively inhibit the biosynthesis of oncogenic miR-21, increase the expression of PTEN and Smad7, and block the AKT and TGF-β signaling pathways to inhibit the proliferation and migration of hepatocellular carcinoma (HCC) cells. |
靶点活性 | miR-21 biosynthesis (HCC cells):0.66 nM (EC50), TRBP-Dicer interaction:2.34 μM |
体外活性 | CIB-L43 是一种 2-苯基噻唑-5-羧酸衍生物,能以高亲和力结合 TRBP(KD = 4.78 nM),并有效破坏 TRBP 与 Dicer 的相互作用(IC₅₀ = 2.34 μM)。在肝癌细胞中,CIB-L43 以纳摩尔级效力抑制 miR-21 的生成(EC₅₀ = 0.66 nM),进而上调抑癌因子 PTEN 和 Smad7 的表达,抑制 AKT 和 TGF-β 信号通路,显著降低细胞增殖与迁移能力[1]。 |
体内活性 | 在肝癌小鼠模型中,CIB-L43 展现出良好的药代动力学特性(口服生物利用度为 53.9%). |
别名 | CIBL43 |
分子量 | 304.36 |
分子式 | C15H16N2O3S |
CAS No. | 1082942-70-8 |
Smiles | O=C(O)C=1SC(=NC1C)C=2C=CC(=CC2)N3CCOCC3 |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 5.00 mg/mL (16.43 mM), Sonication and heating are recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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