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INNO-220 是一种具有口服活性并依赖 CRBN 的靶向 CK1α 的分子胶降解剂。它通过降低 CK1α 水平导致细胞周期停滞在 G0/G1 期并引发细胞凋亡 (Apoptosis)。此外,INNO-220 破坏 CARD11/BCL10/MALT1 复合物的组装和功能,从而在具有激活突变的 T 细胞和淋巴瘤细胞中抑制 NF-κB 信号通路。这为淋巴瘤研究开辟了新的途径。

INNO-220 是一种具有口服活性并依赖 CRBN 的靶向 CK1α 的分子胶降解剂。它通过降低 CK1α 水平导致细胞周期停滞在 G0/G1 期并引发细胞凋亡 (Apoptosis)。此外,INNO-220 破坏 CARD11/BCL10/MALT1 复合物的组装和功能,从而在具有激活突变的 T 细胞和淋巴瘤细胞中抑制 NF-κB 信号通路。这为淋巴瘤研究开辟了新的途径。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | INNO-220 is an orally active, CRBN-dependent molecular glue degrader that targets CK1α. By degrading CK1α, INNO-220 induces cell cycle arrest at the G0/G1 phase and triggers apoptosis (Apoptosis). It disrupts the assembly and function of the CARD11/BCL10/MALT1 complex, inhibiting the NF-κB signaling pathway in T cells and lymphoma cells with activating mutations in CARD11. INNO-220 offers a novel direction for lymphoma research. |
| 体外活性 | INNO-220(Compound INNO-220)(0.0001-10 μM, 72 h) 对野生型 p53 淋巴瘤细胞表现出广泛的抗增殖作用。INNO-220(0.0001-10 μM, 24-72 h)对 IL-2 的抑制受 CRBN 依赖。INNO-220(2-1250 nM, 24 h)通过启动细胞凋亡路径并诱导细胞周期在 G0/G1 期停滞来抑制淋巴瘤细胞生长。INNO-220(50 nM, 8 h)在 OCI-Ly3 及 Z-138 细胞中调节 p53/NF-κB 信号途径。INNO-220(2-1250 nM, 6-24 h)在 OCI-Ly3, Z-138, OCI-Ly19 细胞中通过 CK1α 降解激活 p53。 |
| 体内活性 | INNO-220 (Compound INNO-220) (3-20 mg/kg, i.g, daily for 43 days) 能诱导 DLBCL 和 MCL 异种移植模型的肿瘤消退,并抑制 NF-κB 的活性,同时小鼠体重没有明显变化,为淋巴瘤相关研究开辟了新方向。 |
| 分子量 | 400.43 |
| 分子式 | C23H20N4O3 |
| CAS No. | 3032576-92-1 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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