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INNO-220

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货号 T211026Cas号 3032576-92-1

INNO-220 是一种具有口服活性并依赖 CRBN 的靶向 CK1α 的分子胶降解剂。它通过降低 CK1α 水平导致细胞周期停滞在 G0/G1 期并引发细胞凋亡 (Apoptosis)。此外,INNO-220 破坏 CARD11/BCL10/MALT1 复合物的组装和功能,从而在具有激活突变的 T 细胞和淋巴瘤细胞中抑制 NF-κB 信号通路。这为淋巴瘤研究开辟了新的途径。

INNO-220

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INNO-220 是一种具有口服活性并依赖 CRBN 的靶向 CK1α 的分子胶降解剂。它通过降低 CK1α 水平导致细胞周期停滞在 G0/G1 期并引发细胞凋亡 (Apoptosis)。此外,INNO-220 破坏 CARD11/BCL10/MALT1 复合物的组装和功能,从而在具有激活突变的 T 细胞和淋巴瘤细胞中抑制 NF-κB 信号通路。这为淋巴瘤研究开辟了新的途径。

规格价格库存数量
5 mg
¥ 1,440
现货
10 mg
¥ 2,310
现货
25 mg
¥ 4,630
现货
50 mg
¥ 8,260
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产品介绍


生物活性
产品描述
INNO-220 is an orally active, CRBN-dependent molecular glue degrader that targets CK1α. By degrading CK1α, INNO-220 induces cell cycle arrest at the G0/G1 phase and triggers apoptosis (Apoptosis). It disrupts the assembly and function of the CARD11/BCL10/MALT1 complex, inhibiting the NF-κB signaling pathway in T cells and lymphoma cells with activating mutations in CARD11. INNO-220 offers a novel direction for lymphoma research.
体外活性

INNO-220(Compound INNO-220)(0.0001-10 μM, 72 h) 对野生型 p53 淋巴瘤细胞表现出广泛的抗增殖作用。INNO-220(0.0001-10 μM, 24-72 h)对 IL-2 的抑制受 CRBN 依赖。INNO-220(2-1250 nM, 24 h)通过启动细胞凋亡路径并诱导细胞周期在 G0/G1 期停滞来抑制淋巴瘤细胞生长。INNO-220(50 nM, 8 h)在 OCI-Ly3 及 Z-138 细胞中调节 p53/NF-κB 信号途径。INNO-220(2-1250 nM, 6-24 h)在 OCI-Ly3, Z-138, OCI-Ly19 细胞中通过 CK1α 降解激活 p53。

体内活性

INNO-220 (Compound INNO-220) (3-20 mg/kg, i.g, daily for 43 days) 能诱导 DLBCL 和 MCL 异种移植模型的肿瘤消退,并抑制 NF-κB 的活性,同时小鼠体重没有明显变化,为淋巴瘤相关研究开辟了新方向。

化学信息
分子量400.43
分子式C23H20N4O3
CAS No.3032576-92-1
SmilesO=C1NC(=O)C(N2C(=O)C3=CC=C(C=C3C2)C=4C=NN(C4C=5C=CC=CC5)C)CC1
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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