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Androgen receptor antagonist 1

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产品编号 T10320Cas号 1338812-36-4
别名 雄激素受体拮抗剂 1

Androgen receptor antagonist 1 是一种口服活性的雄激素受体 (AR) 完全拮抗剂，其 IC50 值为 59 nM，对 AR 信号通路的高效抑制能力。Androgen receptor antagonist 1 还可用于合成 PROTAC AR 降解剂，通过诱导靶蛋白降解，在 LNCaP 细胞中,分别于 1 μM 和 10 μM 浓度实现 AR 蛋白降低 24% 和 47%，在前列腺癌研究中具有重要应用价值。

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纯度: 99.054%

产品编号 T10320 别名 雄激素受体拮抗剂 1Cas号 1338812-36-4

Androgen receptor antagonist 1 是一种口服活性的雄激素受体 (AR) 完全拮抗剂，其 IC50 值为 59 nM，对 AR 信号通路的高效抑制能力。Androgen receptor antagonist 1 还可用于合成 PROTAC AR 降解剂，通过诱导靶蛋白降解，在 LNCaP 细胞中,分别于 1 μM 和 10 μM 浓度实现 AR 蛋白降低 24% 和 47%，在前列腺癌研究中具有重要应用价值。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,690
In stock
5 mg
¥ 3,730
In stock
10 mg
¥ 5,320
In stock
25 mg
¥ 7,850
In stock
50 mg
¥ 10,800
In stock
100 mg
¥ 14,500
In stock
200 mg
¥ 19,600
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 3,970
In stock
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产品介绍

生物活性
产品描述
Androgen receptor antagonist 1 is an orally available full antagonist of the androgen receptor (AR), with an IC50 value of 59 nM, demonstrating high potency against AR signaling. Androgen receptor antagonist 1 can further be employed in the synthesis of PROTAC AR degraders, which induce targeted protein degradation, achieving 24% and 47% AR protein reduction in LNCaP cells at concentrations of 1 μM and 10 μM, respectively, thereby offering significant utility in prostate cancer research.
靶点活性
Androgen receptor:59 nM
体外活性

Androgen receptor antagonist 1 (Compound 26; 1 nM-100 μM) 在LNAR和LNCaP细胞中表现出显著的细胞生长抑制作用，但在DU145细胞中未观察到该效应[1]。

体内活性

Androgen receptor antagonist 1（100 mg/kg，每日一次，持续5周）在去势抵抗性前列腺癌（CRPC）动物模型中通过口服给药展现出优异的体内肿瘤生长抑制效果[1]。

别名雄激素受体拮抗剂 1
化学信息
分子量416.9
分子式C21H25ClN4O3
CAS No.1338812-36-4
SmilesCC1(C)[C@H](NC(=O)c2cnn(CCO)c2)C(C)(C)[C@H]1Oc1ccc(C#N)c(Cl)c1
密度1.30 g/cm3 (Predicted)
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (191.89 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3987 mL11.9933 mL23.9866 mL119.9328 mL
5 mM0.4797 mL2.3987 mL4.7973 mL23.9866 mL
10 mM0.2399 mL1.1993 mL2.3987 mL11.9933 mL
20 mM0.1199 mL0.5997 mL1.1993 mL5.9966 mL
50 mM0.0480 mL0.2399 mL0.4797 mL2.3987 mL
100 mM0.0240 mL0.1199 mL0.2399 mL1.1993 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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