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SMU-037

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SMU-037 是一种口服有效且选择性针对 ROS1 的抑制剂,具极高效力 (IC₅₀ = 6.8 nM),能够穿透血脑屏障。其对 ALK 的选择性约为 25 倍,且对 G2032R 耐药突变表现出显著敏感性。SMU-037 可抑制 ROS1 及其下游 MAPK-ERK 信号通路的磷酸化,从而导致细胞周期停滞与细胞凋亡 (apoptosis)。在皮下移植瘤和颅内转移瘤小鼠模型中,SMU-037 显示出抑制肿瘤生长的能力。该化合物可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 相关研究。

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货号 T213789

SMU-037 是一种口服有效且选择性针对 ROS1 的抑制剂,具极高效力 (IC₅₀ = 6.8 nM),能够穿透血脑屏障。其对 ALK 的选择性约为 25 倍,且对 G2032R 耐药突变表现出显著敏感性。SMU-037 可抑制 ROS1 及其下游 MAPK-ERK 信号通路的磷酸化,从而导致细胞周期停滞与细胞凋亡 (apoptosis)。在皮下移植瘤和颅内转移瘤小鼠模型中,SMU-037 显示出抑制肿瘤生长的能力。该化合物可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 相关研究。

SMU-037
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产品介绍


生物活性
产品描述
SMU-037 is an orally bioavailable, selective ROS1 inhibitor with potent activity (IC₅₀= 6.8 nM) and the ability to penetrate the blood-brain barrier. It exhibits approximately 25-fold selectivity for ALK and demonstrates remarkable sensitivity to the G2032R resistance mutation. SMU-037 inhibits the phosphorylation of ROS1 and its downstream MAPK-ERK signaling pathway, leading to cell cycle arrest and apoptosis. It effectively suppresses tumor growth in both subcutaneous and intracranial xenograft mouse models. SMU-037 is applicable for research related to non-small cell lung cancer (NSCLC).
体外活性

SMU-037 (compound 9y) 在 A549 (IC 50 = 0.9 μM)、HCC-78 (IC 50 = 1.1 μM) 和 NCI-H3122 (IC 50 = 1.1 μM) 细胞中显示出明显活性,并对 Ba/F3 ROS1 G2032R 及 Ba/F3 ROS1 L2026R 细胞的抑制作用也显著,IC 50 值分别为 8.9 nM 和 32.0 nM。SMU-037 (0.001-3 μM,8 小时) 能以剂量依赖性减少多种 Ba/F3 和 A549 细胞内 ROS1 及下游关键信号通路 MAPK-ERK 的磷酸化。此外,SMU-037 (0-100 nM, 48 小时) 可导致细胞周期阻滞(在 ROS1 WT 细胞中于 G0/G1 期,在 ROS1 G2032R 细胞中于 G2/M 期),并诱导 Ba/F3-ROS1 WT 和 Ba/F3-ROS1 G2032R 细胞发生凋亡。

体内活性

SMU-037(15、30 和 60 mg/kg,灌胃,每日一次,持续 14 天)在异种移植及脑转移小鼠模型中展示出显著的肿瘤生长抑制效果。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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