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SMU-037 是一种口服有效且选择性针对 ROS1 的抑制剂,具极高效力 (IC₅₀ = 6.8 nM),能够穿透血脑屏障。其对 ALK 的选择性约为 25 倍,且对 G2032R 耐药突变表现出显著敏感性。SMU-037 可抑制 ROS1 及其下游 MAPK-ERK 信号通路的磷酸化,从而导致细胞周期停滞与细胞凋亡 (apoptosis)。在皮下移植瘤和颅内转移瘤小鼠模型中,SMU-037 显示出抑制肿瘤生长的能力。该化合物可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 相关研究。
SMU-037 是一种口服有效且选择性针对 ROS1 的抑制剂,具极高效力 (IC₅₀ = 6.8 nM),能够穿透血脑屏障。其对 ALK 的选择性约为 25 倍,且对 G2032R 耐药突变表现出显著敏感性。SMU-037 可抑制 ROS1 及其下游 MAPK-ERK 信号通路的磷酸化,从而导致细胞周期停滞与细胞凋亡 (apoptosis)。在皮下移植瘤和颅内转移瘤小鼠模型中,SMU-037 显示出抑制肿瘤生长的能力。该化合物可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | SMU-037 is an orally bioavailable, selective ROS1 inhibitor with potent activity (IC₅₀= 6.8 nM) and the ability to penetrate the blood-brain barrier. It exhibits approximately 25-fold selectivity for ALK and demonstrates remarkable sensitivity to the G2032R resistance mutation. SMU-037 inhibits the phosphorylation of ROS1 and its downstream MAPK-ERK signaling pathway, leading to cell cycle arrest and apoptosis. It effectively suppresses tumor growth in both subcutaneous and intracranial xenograft mouse models. SMU-037 is applicable for research related to non-small cell lung cancer (NSCLC). |
| 体外活性 | SMU-037 (compound 9y) 在 A549 (IC 50 = 0.9 μM)、HCC-78 (IC 50 = 1.1 μM) 和 NCI-H3122 (IC 50 = 1.1 μM) 细胞中显示出明显活性,并对 Ba/F3 ROS1 G2032R 及 Ba/F3 ROS1 L2026R 细胞的抑制作用也显著,IC 50 值分别为 8.9 nM 和 32.0 nM。SMU-037 (0.001-3 μM,8 小时) 能以剂量依赖性减少多种 Ba/F3 和 A549 细胞内 ROS1 及下游关键信号通路 MAPK-ERK 的磷酸化。此外,SMU-037 (0-100 nM, 48 小时) 可导致细胞周期阻滞(在 ROS1 WT 细胞中于 G0/G1 期,在 ROS1 G2032R 细胞中于 G2/M 期),并诱导 Ba/F3-ROS1 WT 和 Ba/F3-ROS1 G2032R 细胞发生凋亡。 |
| 体内活性 | SMU-037(15、30 和 60 mg/kg,灌胃,每日一次,持续 14 天)在异种移植及脑转移小鼠模型中展示出显著的肿瘤生长抑制效果。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多