Lacutoclax (LP-108) is an orally active and selective Bcl-2 inhibitor with antitumor activity both in vivo and ex vivo for studies related to lymphoma and leukemia.

H1963 cells: 0.45 μM, H146 cells: 0.23 μM

在多种小细胞肺癌（SCLC）细胞系中（如 H146 和 H1963），使用 Lacutoclax 的活性代谢物 APG-1252-M1 处理细胞（0.1–10 μM，处理 24–72 小时）可显著抑制细胞增殖，IC₅₀ 分别为 0.23 μM 和 0.45 μM，并诱导 caspase 激活、PARP 裂解和 Annexin V 阳性细胞比例上升，表明其通过线粒体通路诱导凋亡[1]。

在 NOD/SCID 小鼠的 H146 和 H1963 异种移植模型中，静脉注射 Lacutoclax（25–100 mg/kg，每日一次，连续给药 10 天）可剂量依赖性抑制肿瘤生长，在 100 mg/kg 组中部分小鼠肿瘤完全消退，且处理过程中体重稳定、未见明显毒性，显示出良好的抗肿瘤活性与耐受性[1]。