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Lacutoclax

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货号 T79852Cas号 2291166-56-6

别名 乐托克拉, LP-108, LP108

Lacutoclax(LP-108,乐托克拉)是一种具有口服活性和选择性的Bcl-2抑制剂,在体内外均具有抗肿瘤活性,可用于淋巴瘤和白血病等相关研究。

Lacutoclax

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货号 T79852 别名 乐托克拉, LP-108, LP108Cas号 2291166-56-6

Lacutoclax(LP-108,乐托克拉)是一种具有口服活性和选择性的Bcl-2抑制剂,在体内外均具有抗肿瘤活性,可用于淋巴瘤和白血病等相关研究。

规格价格库存数量
2 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
Lacutoclax (LP-108) is an orally active and selective Bcl-2 inhibitor with antitumor activity both in vivo and ex vivo for studies related to lymphoma and leukemia.
靶点活性
H1963 cells: 0.45 μM, H146 cells: 0.23 μM
体外活性

在多种小细胞肺癌(SCLC)细胞系中(如 H146 和 H1963),使用 Lacutoclax 的活性代谢物 APG-1252-M1 处理细胞(0.1–10 μM,处理 24–72 小时)可显著抑制细胞增殖,IC₅₀ 分别为 0.23 μM 和 0.45 μM,并诱导 caspase 激活、PARP 裂解和 Annexin V 阳性细胞比例上升,表明其通过线粒体通路诱导凋亡[1]。

体内活性

在 NOD/SCID 小鼠的 H146 和 H1963 异种移植模型中,静脉注射 Lacutoclax(25–100 mg/kg,每日一次,连续给药 10 天)可剂量依赖性抑制肿瘤生长,在 100 mg/kg 组中部分小鼠肿瘤完全消退,且处理过程中体重稳定、未见明显毒性,显示出良好的抗肿瘤活性与耐受性[1]。

别名乐托克拉, LP-108, LP108
化学信息
分子量923.52
分子式C48H55ClN8O7S
CAS No.2291166-56-6
SmilesC(NS(=O)(=O)C1=CC(N(=O)=O)=C(NCC2CCOCC2)C=C1)(=O)C3=C(N4C5=C(NC=6C(=C5)C=CN6)O[C@H](C)C4)C=C(C=C3)N7CCN(CC8=C(CC(C)(C)CC8)C9=CC=C(Cl)C=C9)CC7
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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