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PE859 是 tau 和 Aβ 聚集的有效抑制剂,IC50值分别为 0.66 和 1.2 μM。


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PE859 是 tau 和 Aβ 聚集的有效抑制剂,IC50值分别为 0.66 和 1.2 μM。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 596 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,320 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,290 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 5,970 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 8,220 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 10,800 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,470 | 现货 |
PE859 相关产品
| 产品描述 | PE859 is a potent inhibitor of both tau and Aβ aggregation. |
| 靶点活性 | Tau:0.66 μM, β-Amyloid:1.2 μM |
| 体外活性 | 在阿尔茨海默症患者的大脑中,老年斑和神经纤维缠结作为这一疾病的两大标志性特征被观察到,它们是由淀粉样β (Aβ) 肽和Tau蛋白的异常聚集形成的。PE859以浓度依赖性的方式抑制了肝素诱导的3RMBD和Tau全长的聚集。在每项测定中,最后测量周期计算的IC50值分别为0.81 μM和2.23 μM。PE859通过形成β-折叠结构抑制Tau聚集[2]。 |
| 体内活性 | PE859能够穿越血脑屏障,因此能分布到中央神经系统的组织中。PE859在血液中的最大浓度在3小时达到2.005 μg/mL,而在6小时达到脑部的1.428 μg/g。PE859延缓了JNPL3小鼠运动功能障碍的发生和进展,这种延缓是通过抑制sarkosyl-insoluble tau的积累来实现的。[2] |
| 激酶实验 | PEL cells are incubated in triplicate in a 96-well microculture plate in the presence of different concentrations of methyl-β-cyclodextrin (0-10 mM) in a final volume of 0.1 mL for 24 h at 37°C. Subsequently, MTT (0.5 mg/mL final concentration) is added to each well. After 3 h of additional incubation, 100 μL of a 0.04 N HCl is added to dissolve the crystals. Absorption values at 570 nm are determined. |
| 分子量 | 448.52 |
| 分子式 | C28H24N4O2 |
| CAS No. | 1402727-29-0 |
| Smiles | COc1cc(OCc2ccccn2)ccc1\C=C\c1cc(\C=C\c2ccc3cc[nH]c3c2)[nH]n1 |
| 密度 | 1.312 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 55 mg/mL (122.63 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (4.46 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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