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别名 FT 671
FT671是一种非共价和选择性的USP7抑制剂(IC50=52 nM),结合USP7的催化域(Kd=7.8 µM),破坏包括MDM2在内的USP7底物的稳定,升高p53并诱导p21,在小鼠中抑制肿瘤生长。

FT671是一种非共价和选择性的USP7抑制剂(IC50=52 nM),结合USP7的催化域(Kd=7.8 µM),破坏包括MDM2在内的USP7底物的稳定,升高p53并诱导p21,在小鼠中抑制肿瘤生长。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 578 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,330 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 2,230 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,880 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 8,460 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 14,600 | 现货 |
| 产品描述 | FT671 is a non-covalent, selective USP7 inhibitor (IC50=52 nM) that binds to the catalytic domain of USP7 (Kd=7.8 µM). It disrupts the stability of USP7 substrates including MDM2, elevates p53, induces p21, and inhibits tumor growth in mice. |
| 靶点活性 | USP7:52 nM |
| 体外活性 | FT671导致神经母细胞瘤细胞系IMR-32中N-Myc蛋白降解和p53蛋白上调。FT671能提高HCT116结肠癌细胞或骨肉瘤(U2OS)细胞系中的p53蛋白水平,从而诱导包括BBC3(编码PUMA蛋白)、CDKN1A(p21)、RPS27L(S27L)和MDM2在内的p53靶基因表达。FT671还能通过增强MM.1S多发性骨髓瘤细胞系中MDM2泛素化作用来稳定p53蛋白,进而促进p53靶基因的表达。 |
| 体内活性 | FT671 (100 mg/kg和200 mg/kg, 口服灌胃, 每日)在小鼠中可产生明显的剂量依赖性肿瘤生长抑制作用。 |
| 别名 | FT 671 |
| 分子量 | 533.48 |
| 分子式 | C24H23F4N7O3 |
| CAS No. | 1959551-26-8 |
| Smiles | O=C1C2=C(N(N=C2)C3=CC=C(F)C=C3)N=CN1CC4(O)CCN(C(C[C@@H]([C@H](F)F)N5N=C(F)C=C5)=O)CC4 |
| 密度 | 1.56 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 25 mg/mL (46.86 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多