Name: AVN-101
Brand: TargetMol
SKU: T26690
Price: 150 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 648

现货

5 mg

¥ 1,650

现货

10 mg

¥ 2,470

现货

25 mg

¥ 3,920

现货

50 mg

¥ 5,690

现货

100 mg

¥ 7,720

现货

200 mg

¥ 9,870

待询

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 150

现货

产品介绍

生物活性

产品描述	AVN-101 is a highly potent 5-HT7 receptor antagonist with a Ki value of 153 pM. AVN-101 also exhibits considerable affinity for histamine H1 (Ki value of 0.58 nM) and adrenergic α2A, α2B and α2C (Ki values of 0.41-3.6 nM) receptors. AVN-101 has shown good oral bioavailability and brain-blood barrier permeability, low toxicity and reasonable efficacy in animal models of central nervous system diseases.
靶点活性	5-HT1A receptor:61 nM (Ki), α2C-adrenoceptor:3.55 nM (Ki), α1B-adrenoceptor:9.4 nM (Ki), 5-HT2B receptor:10.6 nM (Ki), 5-HT1B receptor:720 nM (Ki), 5-HT2A receptor:1.56 nM (Ki), H1:0.58 nM(Ki), α2:0.41-3.6 nM(Ki), α1A-adrenoceptor:18.9 nM (Ki), 5-HT7:153 pM(Ki), 5-HT6 receptor:2.04 nM (Ki), 5-HT2C receptor:1.17 nM (Ki), α2A-adrenoceptor:1.77 nM (Ki), α1D-adrenoceptor:30.2 nM (Ki), α2B-adrenoceptor:0.41 nM (Ki)
体外活性	方法：在单细胞膜片钳实验中使用稳定表达 hERG 钾通道和测量钾电流的 HEK 细胞测试了 AVN-101 阻断 hERG 通道的能力。结果：AVN-101 和 M1 都可以用阻断 hERG 通道IC 50分值为0.58μM。[2]
体内活性	方法：AVN-101 （5 mg/kg）在通过口服（PO）和 I静脉注射（I.v）途径给药时在 Wistar 大鼠中评估，使用LC-MS/MS在血浆中检测AVN-101。结果：大鼠体内 AVN-101 的生物利用度（根据 AUC0 ⟶240 的值计算）在腹腔注射时为 26.3%，在口服时为 8.5%。但应注意的是，体内实验中确定的药物消除率 Kel = 0.0121 min-1（静脉注射）明显慢于大鼠微粒体观察到的药物消除率（Kel = 0.335 min-1）。[1]

化学信息

分子量	340.89
分子式	C₂₁H₂₅ClN₂
CAS No.	1061354-48-0
Smiles	Cl.CN1CCC2=C(C1)C1=CC(C)=CC=C1N2CCC1=CC=CC=C1
密度	no data available

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 60 mg/mL (176.01 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.9335 mL	14.6675 mL	29.3350 mL	146.6749 mL
5 mM	0.5867 mL	2.9335 mL	5.8670 mL	29.3350 mL
10 mM	0.2933 mL	1.4667 mL	2.9335 mL	14.6675 mL
20 mM	0.1467 mL	0.7334 mL	1.4667 mL	7.3337 mL
50 mM	0.0587 mL	0.2933 mL	0.5867 mL	2.9335 mL
100 mM	0.0293 mL	0.1467 mL	0.2933 mL	1.4667 mL

体内实验配液计算器