PAI-1

Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，也是一种具有口服活性的 WX-UK1 前药，是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。

Aleplasinin (PAZ 417) 是纤溶酶原激活物抑制剂 1 (PAI-1) 的选择性和口服活性抑制剂，是纤溶系统的关键负调节剂。 Aleplasinin 可用于阿尔茨海默病研究。

TM5441 是口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂，抑制多个癌症细胞系的 IC50值在 13.9 到 51.1 μM。它诱导几种人类癌症细胞的内在调亡，减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。

Fendosal (HP-129) 是一种非甾体抗炎药。在预防性和治疗性辅助诱导的慢性炎症多关节炎模型中，它的活性是阿司匹林的 6.9 至 9.5 倍。

Toddalolactone ((+)-Toddalolactone) 是一种Toddalia asiatica 的主要成分，能够抑制重组人纤溶酶原激活物抑制物-1(PAI-1)的活性， IC50=37.31 μM。

Angstrom6 (A-6 peptide) 是一种从单链尿激酶纤溶酶原激活剂(scuPA)中提取的 8 肽，它能干扰 uPA/uPAR 级联反应并抑制下游效应。Angstrom6 具有抗肿瘤活性，能通过与 CD44 结合并调节 CD44 介导的细胞信号传导，抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移。

Tiplaxtinin (Tiplasinin) 是一种具有口服活性的选择性纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂，IC50为 2.7 μM。

Diaplasinin (PAI-749) 是一种高效性的纤溶酶原激活剂抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，具有抗血栓活性，可用于研究心血管疾病。

Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的一种黄酮，是 PAI-1抑制剂，IC50值为 26.10 μM。它抑制 KATP，以及 ERK 和 JNK 的磷酸化，具有抗糖尿病的功效。

Anecortave Acetate (NSC-24345) 是一种血管抑制类固醇，用于蛋白质组学研究。

UK-371804 是一种尿嘧啶型纤溶酶原激活物的抑制剂，Ki=10 nM。

ZK824190 是具有口服活性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 选择性抑制剂，对 uPA，tPA 和 Plasmin 的IC50分别为 237，1600 和 1850 nM。ZK824190在多发性硬化症中有研究价值。

TM5275 sodium (TM5275 sodium salt) 是一种纤溶酶原激活物抑制剂，IC50=6.95 μM。

BC 11 hydrobromide是一种选择性 TMPRSS2 和尿激酶 (uPA) 抑制剂 。BC-11 诱导线粒体活性减弱，促进活性氧的产生，促进细胞凋亡，可用于研究乳腺癌。

GW-6604 是一种 ALK5 抑制剂，具有明显的抗纤维化作用，可改善肝功能。

AZ3976 是一种纤溶酶原激活物抑制剂-1抑制剂，在血浆凝块溶解试验中的 IC50为16μM。AZ3976 显示促纤维蛋白溶解活性。

TM5007 是纤溶酶原激活物抑制剂-1（PAI-1；IC50 为 29 uM）的强效抑制剂。

SK-216（化合物 SK-216） 是一种特异性 PAI-1 抑制剂，可减少肿瘤血管生成，并抑制体外 VEGF 诱导的人脐静脉内皮细胞迁移和管形成。该化合物还能减轻小鼠中博莱霉素诱导的肺纤维化程度。

PPACK is a synthetic peptide derivative. It also irreversibly and specifically inhibits thrombin-mediated platelet activation by binding with high affinity to the active site of thrombin (Ki = 0.24 nM).

BT-114143 是一款纤溶酶原激活抑制剂，IC50为8.42μM。它可应用于纤溶亢进所致出血性疾病的研究，例如创伤性出血、严重月经出血、产后大出血及血友病相关并发症。

MDI-2268，作为一种血浆激肽释放酶抑制剂1（PAI-1）的抑制剂，具备显著的抗血栓特性。该化合物主要通过促进纤溶活性来调控血液的凝固与纤溶过程。此外，MDI-2268 在深静脉血栓形成的研究领域中显示出有用的应用潜力。

UKI-1 is a urokinase-type plasminogen activator system synthetic inhibitor.

ZK824859 is an oral available and selective inhibitor of urokinase plasminogen activator (uPA)(IC50s of 79 nM, 1580 nM and 1330 nM for human uPA, tPA, and plasmin, respectively).

Pomolic acid 28-O-beta-D-glucopyranosyl ester is a natural product