PAI-1

Upamostat 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂，也是一种具有口服活性的 WX-UK1 前药，是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。

Aleplasinin (PAZ 417) 是纤溶酶原激活物抑制剂 1 (PAI-1) 的选择性和口服活性抑制剂，是纤溶系统的关键负调节剂。 Aleplasinin 可用于阿尔茨海默病研究。

TM5441 是口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂，抑制多个癌症细胞系的 IC50值在 13.9 到 51.1 μM。它诱导几种人类癌症细胞的内在调亡，减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。

Toddalolactone ((+)-Toddalolactone) 是一种Toddalia asiatica 的主要成分，能够抑制重组人纤溶酶原激活物抑制物-1(PAI-1)的活性， IC50=37.31 μM。

Angstrom6 (A-6 peptide) 是一种从单链尿激酶纤溶酶原激活剂(scuPA)中提取的 8 肽，它能干扰 uPA uPAR 级联反应并抑制下游效应。Angstrom6 具有抗肿瘤活性，能通过与 CD44 结合并调节 CD44 介导的细胞信号传导，抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移。

Tiplaxtinin (Tiplasinin) 是一种具有口服活性的选择性纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂，IC50为 2.7 μM。

Diaplasinin (PAI-749) 是一种高效性的纤溶酶原激活剂抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，具有抗血栓活性，可用于研究心血管疾病。

Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的一种黄酮，是 PAI-1抑制剂，IC50值为 26.10 μM。它抑制 KATP，以及 ERK 和 JNK 的磷酸化，具有抗糖尿病的功效。

UK-371804 是一种尿嘧啶型纤溶酶原激活物的抑制剂，Ki=10 nM。

TM5275 sodium (TM5275 sodium salt) 是一种纤溶酶原激活物抑制剂，IC50=6.95 μM。

GW-6604 是一种 ALK5 抑制剂，具有明显的抗纤维化作用，可改善肝功能。

AZ3976 是一种纤溶酶原激活物抑制剂-1抑制剂，在血浆凝块溶解试验中的 IC50为16μM。AZ3976 显示促纤维蛋白溶解活性。

TM5007 是纤溶酶原激活物抑制剂-1（PAI-1；IC50 为 29 uM）的强效抑制剂。

SK-216（化合物 SK-216） 是一种特异性 PAI-1 抑制剂，可减少肿瘤血管生成，并抑制体外 VEGF 诱导的人脐静脉内皮细胞迁移和管形成。该化合物还能减轻小鼠中博莱霉素诱导的肺纤维化程度。

BT-114143 是一款纤溶酶原激活抑制剂，IC50为8.42μM。它可应用于纤溶亢进所致出血性疾病的研究，例如创伤性出血、严重月经出血、产后大出血及血友病相关并发症。

UK140 是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 的抑制剂，其 Ki 值对 huPA 为 0.20 µM，对 muPA 为 2.79 µM。UK140 可用于研究与肿瘤转移相关的课题。

Bicyclic UK18 为一种竞争性抑制剂，作用于人类尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA)，其抑制常数 (Ki) 为 53 nM。

Alpha 2 Antiplasmin是来自 Alpha-2 抗纤溶酶，也是主要的循环纤溶酶抑制剂，在调节血管内纤维蛋白溶解方面发挥着关键作用。

GGACK (H-Glu-Gly-Arg-CMK) hydrochloride 是一种不可逆的底物样丝氨酸蛋白酶抑制剂，作用于尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA)。

CT140是一种靶向PAI-1的人源化IgG4单克隆抗体(mAb)。