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别名 TRC253, JNJ-63576253
JNJ-63576253 free base (TRC253) 是具有口服活性的、有效的雄激素受体的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50值分别为 37 和 54 nM。它可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。

JNJ-63576253 free base (TRC253) 是具有口服活性的、有效的雄激素受体的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50值分别为 37 和 54 nM。它可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 229 | 待询 | |
| 5 mg | ¥ 470 | 待询 | |
| 10 mg | ¥ 798 | 待询 | |
| 25 mg | ¥ 1,630 | 待询 | |
| 50 mg | ¥ 2,380 | 待询 | |
| 100 mg | ¥ 3,470 | 待询 | |
| 200 mg | ¥ 4,830 | 待询 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 678 | 待询 |
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| 产品描述 | JNJ-63576253 free base (TRC253) is a potent and orally active full antagonist of androgen receptor (AR), with IC50s of 37 and 54 nM for F877L mutant AR and wild-type AR in LNCaP cells. JNJ-63576253 can be used for the research of castration-resistant prostate cancer (CRPC). |
| 靶点活性 | Androgen receptor:37 nM(F877L mutant AR in LNCaP cells), Androgen receptor:54 nM(wild-type AR in LNCaP cells) |
| 体外活性 | JNJ-63576253在人类肝微粒体中表现稳定,半衰期超过180分钟。在浓度范围为0.0003-100 μM,处理时间为5天的条件下,该化合物能够抑制VCaP细胞的生长,其IC50为265 nM。 |
| 体内活性 | JNJ-63576253(30 mg/kg;每天一次口服,连续72天)显著抑制小鼠前列腺LNCaP SRα F877L肿瘤的生长。同一化合物,在30 mg/kg剂量下,每天一次口服10天,能够抑制小鼠在睾酮丙酸(TP)刺激下的五个雄激素敏感器官(ASOs)。JNJ-63576253在10 mg/kg剂量下,通过口服展示出中等的口服生物利用度(45%),最大浓度(Cmax)为0.66 μM,最后一次测定浓度时间点的面积下曲线(AUClast)为4.9 μg·h/mL。而在2 mg/kg剂量下,通过静脉注射(i.v.)显示出合理的半衰期(5.99小时),清除率(CL)为15.0 mL/min/kg,稳态分布容积(Vdss)为6.11 L/kg。 |
| 别名 | TRC253, JNJ-63576253 |
| 分子量 | 502.51 |
| 分子式 | C23H21F3N6O2S |
| CAS No. | 2110426-27-0 |
| Smiles | FC(F)(F)c1cc(cnc1C#N)N1C(=S)N(c2ccc(OC3CCNCC3)nc2)C2(CCC2)C1=O |
| 密度 | 1.53 g/cm3 (Predicted) |
| 颜色 | Yellow |
| 物理性状 | solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 45 mg/mL (89.55 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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