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KB-5492 free base 是一种可口服且具有选择性的抗溃疡剂,抑制 sigma 受体,抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与sigma受体结合,可用于研究胃病变和胃分泌。

KB-5492 free base 是一种可口服且具有选择性的抗溃疡剂,抑制 sigma 受体,抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与sigma受体结合,可用于研究胃病变和胃分泌。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 248 | In stock | |
| 2 mg | ¥ 347 | In stock | |
| 5 mg | ¥ 578 | In stock | |
| 10 mg | ¥ 993 | In stock | |
| 25 mg | ¥ 1,790 | In stock | |
| 50 mg | ¥ 2,690 | In stock | |
| 100 mg | ¥ 3,930 | In stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 637 | In stock |
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| 产品描述 | KB-5492 free base is an orally available and selective antiulcer agent that inhibits sigma receptors, inhibits [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) binding to sigma receptors, and may be useful in the study of gastric lesions and gastric secretion. |
| 靶点活性 | σ receptor (DTG site):3.15 μM |
| 体外活性 | KB-5492 free base 选择性地抑制了[3H]1,3-二(2-甲苯基)胍(DTG)与 sigma 受体的结合(IC50 = 3.15 微摩尔),伪希尔系数为0.33[1]。 |
| 体内活性 | 在体重为 210-240 克的雄性 Sprague-Dawley 大鼠中诱导胃粘膜损伤时,KB-5492 free base (200 mg/kg;口服灌胃)与对照组相比减少了损伤长度。此外,还防止了深层粘膜损伤和表面上皮细胞的脱落[2]。 |
| 分子量 | 430.49 |
| 分子式 | C23H30N2O6 |
| CAS No. | 113594-64-2 |
| Smiles | COc1ccc(OC(=O)CN2CCN(Cc3cc(OC)c(OC)c(OC)c3)CC2)cc1 |
| 存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (185.83 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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