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KCL-HO-1i

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KCL-HO-1i 是一种可口服的 heme oxygenase-1 (HO-1) 抑制剂，在大鼠中显示 IC50 为 123 nM，在人类中显示 IC50 为 128 nM。它在肿瘤微环境 (TME) 中作用于免疫抑制的 LYVE-1+ 血管周肿瘤相关巨噬细胞 (PvTAMs)，降低 PvTAM 介导的免疫排斥作用。KCL-HO-1i 在 MMTV-PyMT 自发性乳腺癌小鼠模型或携带皮下 MN-MCA1 肉瘤的 C57Bl/6 小鼠中与化疗共同应用时，展现出协同的抗肿瘤效果。此化合物适用于癌症研究。

KCL-HO-1i

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货号 T213178

KCL-HO-1i 是一种可口服的 heme oxygenase-1 (HO-1) 抑制剂，在大鼠中显示 IC50 为 123 nM，在人类中显示 IC50 为 128 nM。它在肿瘤微环境 (TME) 中作用于免疫抑制的 LYVE-1+ 血管周肿瘤相关巨噬细胞 (PvTAMs)，降低 PvTAM 介导的免疫排斥作用。KCL-HO-1i 在 MMTV-PyMT 自发性乳腺癌小鼠模型或携带皮下 MN-MCA1 肉瘤的 C57Bl/6 小鼠中与化疗共同应用时，展现出协同的抗肿瘤效果。此化合物适用于癌症研究。

KCL-HO-1i
规格价格库存数量
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产品介绍

生物活性
产品描述
KCL-HO-1i is an orally active heme oxygenase-1 (HO-1) inhibitor with an IC50 of 123 nM for rat HO-1 and 128 nM for human HO-1. It targets immune-suppressive LYVE-1+ perivascular tumor-associated macrophages (PvTAMs) in the tumor microenvironment (TME) and reduces PvTAM-mediated immune evasion. In MMTV-PyMT mice with spontaneous breast cancer or C57Bl/6 mice with subcutaneous MN-MCA1 sarcoma, KCL-HO-1i demonstrates synergistic anti-tumor effects when combined with chemotherapy. It is applicable for cancer research.
靶点活性
HO-1:123 nM (rat splenic microsomes)
体外活性

KCL-HO-1i 对于大鼠脾微粒体的 heme oxygenase-1 (HO-1) 展示出抑制活性，IC 50 值为 123 nM，在 HEK293T 细胞中其 IC 50 为 128 nM。此外，KCL-HO-1i (25 μM, 16 h) 能改善 CD8 + T 细胞的跨内皮迁移，并在 transwell 实验中逆转由 IL-6 极化的骨髓源性巨噬细胞导致的迁移限制。

体内活性

KCL-HO-1i（27.8 mg/kg (25 μMol/kg)，口服，每日一次，21 天）单独使用可以有效减缓肿瘤生长，并且与化疗药物（5-fluorouracil 或 Gemcitabine）结合使用，在 MMTV-PyMT 自发性乳腺癌模型小鼠和负荷皮下 MN-MCA1 肉瘤的 C57Bl/6 小鼠中，达到持续的肿瘤生长控制效果。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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