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别名 PF07284892, ARRY-558, ARRY558
PF-07284892(ARRY-558)是一种具有口服活性的变构SHP2抑制剂(IC50=21 nM),能够降低pERK的表达,可用于研究实体瘤。


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PF-07284892(ARRY-558)是一种具有口服活性的变构SHP2抑制剂(IC50=21 nM),能够降低pERK的表达,可用于研究实体瘤。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 593 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,490 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,520 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,920 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,630 | 现货 |
| 产品描述 | PF-07284892 (ARRY-558) is an orally active allosteric SHP2 inhibitor (IC50 = 21 nM) that reduces pERK expression and may be employed in solid tumour research. |
| 靶点活性 | SHP2:21 nM |
| 体外活性 | PF-07284892(100 nM;4, 18小时)与lorlatinib(0-450 nM)、binimetinib(0-160 nM)协同作用,在H3122 lorR-06、VACO-432细胞系中显著抑制pERK表达。[2] |
| 体内活性 | 口服给予 10 mg/kg PF-07284892 后,该化合物在小鼠、大鼠、犬和猴中的口服生物利用度分别为 85%、94%、102% 和 64%,表现出良好的口服吸收。[2] |
| 别名 | PF07284892, ARRY-558, ARRY558 |
| 分子量 | 439.96 |
| 分子式 | C21H22ClN7S |
| CAS No. | 2498597-94-5 |
| Smiles | N[C@H]1C2(CC=3C1=CC=CC3)CCN(CC2)C=4N=CC(SC=5C(Cl)=C(N)N=CC5)=NN4 |
| 颜色 | Yellow |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (181.83 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 3.3 mg/mL (7.5 mM), Sonication is recommeded. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多